200908. lajstromszámú szabadalom • Antimikotikus hatású körömlakk
1 HU 200908 B 2 metil-vinil-éterből és maleinsav-monobutil-észterből készített elegypolimerizátum 50 %-os oldta izopropil-alkoholban 34,01 % l-hidroxi-4-metil-6-ciklohexil-2-piridon 12,01 % 5 13.Etanol 5,01% etil-acetát 68,5 t % metil-acetát 10,01 % polivinil-acetát (pl. MowilithR 30) 12,5 t % 10 l-hidroxi-4-metil-6-ciklohexil-2-piridon 4,01 % 14. 10 tömegrész szervesen módosított montmorillonitot (pl. M Bentone 27®, Kronos Titan GmbH., Leverkusen, NSzK) 80 tömegrész toluolban módosí- 15 tott lassan elkeverünk, majd 8 tömegrész nedvesítőszert (pl. Anti-Terra-U®, Byk- Mallinckrodt, Wesel, NSzK) és 2 tömegrész metanolt adunk hozzá; ily módon egy tixotropos pasztát kapunk. Ettől külön 22 tömegrész butanollal nedvesített kollódiumgyapotot 20 (pl Typ E 510, Wolff Walsrode AG, NSzK) és 8 tömegrész toluolszulfonamid-gyantát (pl. Santolite MS 8Ó®, Monsanto, Mülheim-Rurh, NSzk) 3 tömegrész dibutil-ftalát, 20 tömegrész etil-acetát, 10 tömegrész butil- acetát, 7 tömegrész etanol és 30 tömegrész toluolban oldunk; ily módon tiszta színtelen lakkot kapunk. Ezenkívül 40 tömegrész DC ROT No. 7 kalcium-lakkot (pl. C 19021 szín-pigment, Sun Chemical Corporation, Pigments Division, Port Lee, USA) és 60 tömegrész dibutil-ftalátot egy erre alkalmas golyósmalomban lpm alatti szemcsenagyságú színezék-péppé őriünk. A pigmentált körömlakk előállítására 12 tömegrész fent leírt módon előállított tixotropos pasztát és 0J? tömegrész ülepedésgátló szert (pl. MPA 2000 Kronos Titan GmbH) 83,7 tömegrész színtelen lakkban diszpergálunk, legalább 38 °C-ig emelkedő hőmérsékleten. Ezután 1 tömegrész l-hidroxi-4-metil-6- (2,4,4-trimetil-pentil)-2-piridont oldunk a fenti módon tixotróposított lakkban és 2,5 tömegrész színezékpasztát keverünk bele. Az így elkészített körömlakkot egy 70 pm lyukbőségű szitán átszűrjük. Az alábbi 1. és 2. táblázatban ismertetjük az 1-8. illetőleg 9. és 10. példa szerinti kísérletek eredményeit. Példa sz. Az (I) általános képletben: R1 R2 R3 R4 Hatás T. mentagrojphyt in vitro* in vivo** es ellen . « *** in vitro MGK |im/ml bőrön, szarurétegen gátlás % gátlás % 1. n-C7Hi5 H-ch3 H 1,95 89,4 97,0 2. C4Hq CHH-ch3 H 1,95 85,6 85,8 C2 H5 ^ ch3 ch3 3. CH3-CH-CH2-CH-CH2-H-ch3 H 1,95 91,9 99,6 ch3 4.-<H> n H-ch3 H 1,95 88,0 98,0 5.-CH2-CH2(h} H-cgh3 H 1,95 88,0 81,2 6.-H-ch3 H 1,95 88,0 79,9 7.-ch2^ch3 H-ch3-ch3 1,95 88,8 80,0-ch 3 8. CH2-CH2^g> H-ch3 H 1,95 88,0 81,9 (1 táblázat folyt.) Összehasonlításul Az (I) általános képletben: alkalmazott R1 R2 R3 R4 Hatás T. mentagrophytes ellen ^ in vitro* in vivo* in vitro*** vegyületek MGK, pm/ml bőrön, szarurétegen gátlás % gátlás % 1.-CH(CH3)2 H-ch3 H 1,95 75,0 35,7 2.-ChH23 _ H-ch3 H 3,90 100,0 9,8 3.-(CH2)4-(o) H-ch3 H 3,90 88,0 24,2 * MGK minimális gátló koncentráció a sorozat-hígítási kísérletben ** %-os gátlás a bőrfelületen, a tengerimalac-trichophytia modellben [W. Dittmar, Mykosen 18 (8), 351-361 (1975)] *** Szaru-penetráció: %-os növekedésgátlás a szaruréteg legmélyebb rétégéig penetrált hatóanyag által 5
