200893. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált 4,5-dihidro-1,3,4-tiadiazol-származékokat tartalmazó inszekticidek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 200893 B 2 25 °C hőmérsékleten és 60 % relatív nedvességtartalmú levegőn végeztük. Az 1. és 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek a fenti vizsgálatban legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek. 11. példa Levél-behatolási kísérlet Aphis craccivora ellen Körülbelül 8 cm magas és 6 cm átmérőjű műanyag edénybe abba beleülő kis Vicia faba hajtást helyeztünk, mely Aphis craccivora levéltetvekkel erősen fertőzött volt. A tartályt a közepén 2 cm átmérőjű nyílással ellátott fedéllel zárjuk le. Erre a fedélen található nyílásra egy Vicia faba-növény levelet helyezünk anélkül, hogy a levelet elszakítanánk az elültetett növénytől. Ezután a levelet egy második, hasonló nyílású fedéllel zárjuk le oly módon, hogy a nyílások egymást fedjék. Az alsó oldalról, azaz az első fedél nyílásán keresztül a tartályban elhelyezkedő levéltetvekkel fertőződik az élő növény levele. A levél felső felületére ecset segítségével a vizsgálandó hatóanyag 400 ppm koncentrációjú vizes oldatát - amelyet 25 %-os permetezőporból vízzel való hígítással állítunk elő - visszük fel egyenletesen. A kísérletben azt vizsgáljuk, hogy az élő növény levelének felső felületére felhordott vizsgálati anyagból elegendő mennyiségű hatol-e keresztül a levélen ahhoz, hogy az alsó oldalon levő levéltetveket elpusztítsa. A kísérletet 20 °C hőmérsékleten és 60 %-os relatív nedvességtartalmú levegőn végeztük. A mortalitást %-os értékét 48 órával a kísérlet kezdete után határoztuk meg. Az 1. és 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek a vizsgálatban legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek. 12. példa Hatás Laodelphax striatellus és Nilaparvata lugens nimfák ellen A kísérletet növekvő növényeken végeztük. Erre a célra 8 cm átmérőjű cserepekbe 4-4 rizspalántát ültettünk, melynek szárátmérője 8 mm, magassága 20 cm volt. A növényeket forgó tányéron 100 ml, 800 ppm koncentrációjú hatóanyagot tartalmazó acetonos oldattal permetezzük be. A permedé felszáradása után a növényekre 20-20, harmadik állapotú nimfát telepítettünk. Hogy megakadályozzuk a kabócák szökését, a fertőzött növényeket mindkét végén nyitott üvegcsővel vettük körül, melyet pólyafedéllel láttunk el. A nimfákat a következő fejlődési állapot eléréséig 10 napon át a kezelt növényeken tartottuk. A mortalitás %-os értékének meghatározását a kezelést követő 1., 4. és 8. napon végeztük. Az 1. és 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek a kísérletben legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek. 13. példa Ovicid hatás Laodelphax striatellus és Nilaparvata lugens ellen A kísérletet növekvő növényeken végeztük. 8 cm átmérőjű cserepekbe 4-4 rizsnövényt ültettünk, melyek szárátmérője 8 mm, magassága 20 cm volt. A növényeket forgó tányéron 100 ml, 400 ppm hatóanyagot tartalmazó acetonos oldattal permeteztük be. A permedé megszáradása után a növényekre 3-3 nőstényt helyeztünk. Hogy az állatokat a szöksétől meggátoljuk, minden növényre üvegcsövet húztunk, és annak a tetejét pólyával zártuk le. A nőstények 4 napig maradtak a kezelt növényen, mely alatt tojásokat rakhattak el, majd eltávolítottuk azokat. A nőstények telepítését követő körülbelül 8. napon kelnek ki a kis kabócák, és a kikelt lárvák számának a kezeletlen kontrollnövényen kikelt lárvák számához történő viszonyítással határoztuk meg a %-os mortalitási értéket. A kísérletben az 1. és 2. példa szerinti (I) általános képletű vegyületek jó ovicid hatást mutattak, azaz legalább 50-60 %-os pusztítási arányt (mortalitást) eredményeznek. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rl hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R.2 és R-3 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport-, valamint ezek savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rí a fenti -egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R2 és R3 a fenti -, reagáltatunk és- kívánt esetben a keletkezett (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 28.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rl hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxivagy trifluor-metil- csoport -, valamint ezek savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemeze, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben Rl, R2 és R3 a fenti és Cl klóratomot jelent - valamely szulfiddal kezelünk, és kívánt esetben a keletkezett (I) általános képletű vegyület savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 08. 23.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rl hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy a 2- és/vagy 4-helyzetben álló halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985. 08. 23.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 hidrogénatom, és Rl és R2 a hivatkozott igénypontokban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985. 08. 23.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
