200785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonadotropin releasing hormon antagonistái előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 200785 B (51) Int. Cl.5 (22) Bejelentés napja: 1984.11.28. (21) 4393/84 C 07 K 7/20 A 61 K 37/43 (30) Bejelentés elsőbbsége: n Umnrmr (556 148) 1983.11.29. US MAGYAR (40) Közzététel napja: 1985.08.28. KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45) Megadás meghirdetésének dátuma HIVATAL a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: ROESKE Roger, William, Indianapolis, Indiana, The Salk Institute for Biological RIVIER Jean Edouard Frederic, La Jolla, Studies, La Jolla, Kalifornia, (US) VALE Wylie Walker, Jr., La Jolla, Kalifornia, (US) (54) ELJÁRÁS A GONADOTROPIN RELEASING HORMON ANTAGONXSTA DEKAPEPTXD— SZÁRMAZÉKOK ELÖÁLLÍLTÁS^RA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az AC-R1-R2-R3- -Ser-Rs-R6-Leu-Arg-Pro-Rio általános képletül, ahol Rí jelentése ű-(2-naftil)-D-alanil-, dehidro-prolil- vagy D-(4-klór)-fenil-alanil-csoport, Rz jelentése D-(4-klór)-fenilalanil-, D-(4-fluor)-fenil-alanil- vagy D-oC-metil-(4-klór)-fenilalanil-csoport, R3 jelentése D-triptofán- vagy ja—(2— - naf til )-D-alanil-csoport, R5 jelentése arginilcsoport, Rg jelentése D-tirozil-, ß-(2-naftil)-D-alanil- vagy D-arginil-csoport, és Rio jelentése glicin-amid- vagy D-alanil-amid-csoport, vagy Rs jelentése D-arginil-csoport, R3 és Rg jelentése ß-(2-naftil)-D-alanil-csoport, R2 jelentése a fenti, és Rio jelentése D-alanil-amid-csoport, új dekapeptid-származékok előallitására, melyek emlősökben gátolják a gonadotróp hormonoknak az agyalapi mirigyben történő felszabadítását. A leírás terjedelme: 8 oldal, ábra nélkül HU 200785 B
