200783. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimulens hatású peptid-szubsztituált heterociklusos vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
27 HU 200783 B 28 Kitermelés 77X. IR (KBr) 3600-3000, 2950, 1740, 1640, 1550 cm-1. NMR (DzO) delta 4,35 (m, 1H),' 4,20 (q, 2H), 4,0 (m, 1H), 3,80 (m, 1H), 3,30 (m, 2H), 2,90 (m, 2H), 2,70 (m, 1H), 2,40 (t, 2H), 2,30 (t, 2H), 2,20-1,20 (m, 23H), 0,85 (t, 3H). [oC]d = -17,5 (c = 1,0, HzO). t SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletül peptid-szubsztituált heterociklusos vegyületek előállítására - a képletben R valamely, kívánt esetben helyettesített i) 5- vagy 6-tagú, egy nitrogénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen heterociklusos csoport, ii) 5- vagy 6-tagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen heterociklusos csoport, iii) tiazolilcsoport; ív) morfolinocsoport; amelyekben a helyettesitők metil-, OXO-, karboxi- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportok, R1 hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport, x értéke 0 vagy 1-4 szám, és y értéke 0 vagy 1 szám azzal a megszorítással, hogy amennyiben y értéke 0, akkor a heterociklusos rész. N-atomja kapcsolódik a peptid CO-csoportjához, azz&l jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben Bz benzilcsoport, Z benziloxi-karbonil-csoport, míg R, R1, x és y jelentése a fenti, szénre felvitt palládium kata-5 lizótor jelenlétében hidrogénezünk, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben Bz benzilcsoport, Z benzil-oxi-karbonil-csoport, míg R, R1, x és y jelentése a fenti, trifluor-metan-szulfonsav-10 val kezelünk trifluor-ecetsavban, anizol jelenlétében. . 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést vizes ecetsav oldószerben vitelezzük 15 ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelyben y értéke 0, és R, R1 és Z az 1. igénypontban 20 megadott. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelyben y értéke l‘, és R, R1, Z és x az 1. igénypont-25 ban megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelyben R1 hidrogénatom, y 1, x értéke 1-4 szám, és 30 R és Z az 1. igénypontban megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelyben x értéke 4, y 1, R1 hidrogénatom, R jelentése 35 5-L-hidantoin, és Z az 1. igénypontban megadott. 7. Eljárás immunstimuláló és fertőzésgátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1-6. igény-40 pont szerint elöállitott (I) általános képletű peptid-szubsztituált heterociklusos vegyületet - e képletben R, R1, x és y jelentése az 1. igénypontban megadott - valamely gyógyszerészetileg elfogadható vivő- vagy hígító-45 anyaggal együtt összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé formázzuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest -.- A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4954 - KJK 90.3260.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős. vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 16
