200778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 HU 200778 B 8 paraffint, felszívódásgyorsitót, például kvaternerammónium-vegy Öleteket, továbbá nedvesítőszert, például cetilalkoholt, glicerinmonosztearátot, valamint adszorpciós szert, például kaolint és bentonitot, valamint csúszáselősegítő szert, például talkumot, kalciumot vagy magnéziumsztearátot és szilárd polietilénglikolokat, vagy ezen anyagok elegyét. A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat, granulátumokat a szokásos, adott esetben opakizálószereket tartalmazó bevonatokkal látjuk el, de úgy is összeállíthatjuk, hogy ezek a hatóanyagot előnyösen csak a bélrendszer egy bizonyos részében, adott esetben késleltetve adják le, és ehhez beágyazómasszákat, például polimeranyagokat és viaszt alkalmazhatunk. A hatóanyago(ka)t adott esetben egy vagy több megadott hordozóanyaggal együtt mikrokapszulázott formában is előállíthatjuk. A kúpok a hatóanyagok) mellett a szokásos vízben oldódó vagy vízben nem oldódó hordozóanyagokat is talmazhatják, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaózsírt és magasabb szénláncú észtereket, például Ci4-alkohol Ci6- -zsírsavval képzett észtereit vagy ezen anyagok elegyeit. Parenterális alkalmazáshoz az oldatokat steril és vérizotóniás formában állíthatjuk elő. A gyógyászatilag hatásos vegyületeket a fent megadott gyógyszerkészítményekben előnyösen 0,1-99,5 tömeg%, előnyösen 0,5-95 tömeg% koncentrációban alkalmazzuk. A fent megadott gyógyászati készítmények a hatóanyagok mellett további gyógyászati hatóanyagokat is tartalmazhatnak. A gyógyászati készítmények előállítása az ismert módon történik, például a hatóanyago(ka)t elkeverjük a hordozóval (hordozókkal). A hatóanyagokat vagy a gyógyászati készítményét lokálisan, orálisan, parenterálisan, intraperitoneálisan, és/vagy rektálisan, előnyösen orálisan vagy parenterálisan, például intravénásán vagy intramuszkulárisan adagoljuk. Általában a humán- és állatgyógyászatban is előnyösnek mutatkozik, hogyha a hatóanyago(ka)t 1-1000, előnyösen 1-200 mg/testsúly kg mennyiségben alkalmazzuk 24 óránként adott esetben többszöri adagban és így érjük el a kívánt eredményt. Egy egyszeri adag a hatóanyago(ka)t előnyösen 1- -250, különösen 1-60 mg/testsúly kg mennyiségben tartalmazza. Szükséges lehet azonban, hogy eltérjünk a megadott dózisoktól, mégpedig a kezelendő objektum fajtája és testsúlya függvényében, a betegség fajtája és súlyossága, valamint a gyógyszerkészítmény fajtája is előállítási formája, valamint az adagolás módja függvényében, valamint az adagolás időtartama, intervalluma függvényében, így bizonyos esetekben kielégítő, hogyha a fent megadott mennyiségnél kevesebb hatóanyagot használunk, más esetekben viszont ezt a mennyiséget meg kell haladni. A mindenkori szükséges optimális dózist és az alkalmazási módot a szakember állapíthatja meg szaktudása alapján. A találmány szerint előállított vegyületeket a hatásspektrum szélesítése céljából más /5-laktám-antibiotikumokkal vagy aminoglikozid-antibiotikumokkal, például Gentamicinnel, Sisomicinnel, Kanamicinnel, Amikacinnel vagy Tobramicinnel kombinálhatjuk. A találmány szerint előállított hatóanyagokat az állattenyésztésben növekedésfokozóként és gyorsítóként, valamint a takarmányértékesítés javítására is alkalmazhatjuk egészséges és beteg állatoknál egyaránt. A hatóanyagok hatása messzemenően független az állatok fajtájától és nemétől. Különösen értékesnek mutatkoznak a hatóanyagok a növendékállatok tartásánál és tenyésztésénél. A következő haszon- és díszállatoknál alkalmazhatjuk a találmány szerint előállított vegyületeket a növekedés fokozására és meggyorsítására, valamint a takarmány értékesítés javítására: Melegvérűek: például szarvasmarha, sertés, ló, bárány, kecske, macska, kutya, nyúl; Szőrmés állatok: például nerc, csincsilla; Szárnyasok: például tyúk, liba, kacsa, pulyka, galamb papagáj és kanárimadarak, valamint Hidegvérű állatok: például hal, például ponty, valamint hüllők, például kígyók esetében. A kívánt hatás elérésére a hatóanyag mennyiségét változtathatjuk a hatóanyagok kedvező tulajdonságai függvényében. Előnyösen 0,01-50, különösen 0,1-10 mg/testsúly kg között változhat naponta. Az adagolás időtartamát néhány órától napokig vagy több évig állapíthatjuk meg. A hatóanyag adagolandó mennyiségét, valamint az adagolás megfelelő időtartamát különösen az állatok fajtája, neme, egészségi állapota, valamint az állattartás és takarmányozás módja határozza meg és a szakember számára ez könnyen megállapítható. Az állatoknak a hatóanyagokat ismert módon adagoljuk. Az adagolás módja különösen az állatok egészségi állapotától, viselkedésétől és fajtájától függ. így adagolhatjuk egyszer vagy többször naponta, szabályos vagy rendszertelen időszakonként orálisan vagy parenterálisan. Célszerűségi okoknál fogva a legtöbb esetben orálisan történik az adagolás, különösen az állatok takarmányozása és/vagy italfelvételének ritmusában; a takarmányozáson a találmány szerint szilárd és folyékony tápanyagokat, valamint italokat és vizet értünk. A hatóanyagok tiszta anyagok vagy formulázott formában fordulhatnak elő, azaz 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
