200778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 HU 200778 B 20 4,78 (l)cl, J = = 13 Hz, 4,16 (l)d, J = 13 Hz, 3,84 (3)s, 3,00-3,95 (10)m, 2,92 (3)s, 5 2,43 (3)s. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 1. Eljárás (I) általános képletű cefem-4- karbonsav-6zármazékok - ahol R1 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatorao8 alkilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 15 1-4 szénatomos alkilcsoport, ahol Rz © >o t(l) általános képletű csoport] amely (2) vagy (3) általános képletű csoportot jelent, 20 ahol R3 jelentése egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése a) egyenes vagy elágazó láncú 1-4 25 szénatomos alkilcsoport, amely szubsztituálva van hidroxilcsoporttal, b) -CHO csoport, c) -C00R5 általános képletű csoport, 30 ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, d) -Z-R8 általános képletű csoport, amelyben 35 Z jelentése )> C=0 vagy -SO2- csoport és R8 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy jelenthet adott esetben 1-4 40 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilszulfonilcsoporttai szubsztituált oxoimidazolidincsoportot, aminocsoportot, 45 di( 1—4 szénatomos alkil)-aminocsoportotelóállitására, azzal Jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Rl jelentése a tárgyi körben megadott egy (III) általános képletű vegyúlettel - ahol (1) képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű, amino-védőcsoport-nélküli karbonsavakat ahol Rl jelentése az 1. igénypont szerinti, aktiválunk, majd (III) általános képletű fl-laktémokkal, ahol az (1) képletű csoport jelentése az 1. igénypont szerinti, amelyeket egy aminnal só formában feloldottunk, reagáltatjuk azokat. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként dietilétert, tetrahidrofuránt, acetonitrilt, acetont, metilénkloridot, kloroformot vagy dimetilformamidot használunk. 4. A 2-3. igénypontok bármelyike szerinti ejárás, azzal jellemezve, hogy aminként trietilamint, tributilamint vagy diizopropilamint vagy ezen aminok elegyét használjuk. 5. az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót -80 °C és szobahőmérséklet között végezzük. 6. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű cefem-4-karbonsavat, ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott, a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 7. Eljárás állati takarmány, illetve állati takarmány-premix előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű cefalosporint - ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos hordozókkal öszszekeverünk és állati takarmánnyá, illetve premixszé alakítunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4953 - KJK 90.3259.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 12
