200776. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás pivaloiloxi-metil-6[(hexahidro-111-arepin-1-il)-metilén-amino] penicillonát (pivmecillinam) előállítására
5 HU 200776 B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) képletű pivaloiloxi-metil-6[(-hexahidro-lH-azepin-l-il)-metilén-amino]penicillanát (pivmecillinam) előállítására 5 (II) képletű 6-amino-penicillánsav-pivaloiloxi-metil észter és (III) képletű N-formil-hexametilénimin-dimetil-szulfát komplex reakciójával tercier amin, előnyösen trietil-amin jelenlétében, azzal jellemezve, hogy a 6-amino-pe- 10 nicillánsav-pivaloiloxi-metil-észter p-toluolszulfonsavas sóját reagáltatjuk az N-formil-hexametilénimin-dimetil-szulfát komplex-szel dipoláris aprotikus oldószerben (Debye: 2,5- -2,8), vagy dipoláris aprotikus oldószer és 15 apoláris (Debye: 1,1-1,8) vagy protikus oldószer elegyében, célszerűen metil-jodid, kálium-jodid vagy kálium-rodanid, mint katalizátor jelenlétében, majd a reakcióelegy vízzel való hígításával leválasztjuk a célterméket. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a megfelelő oldószer vagy oldószerelegy alkalmazása esetén 2,0-3,0 molekvivalens trietil-amint használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljá- 25 rás azzal jellemezve, hogy a reakció hőmérsékletét -10 - +30 °C-on, előnyösen 0-5 °C-on tartjuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a megfe- 30 lelő oldószer alkalmazása esetén az N-formil-hexametilénimin-dimetil-szulfét komplexet 1,0-2,0 előnyösen 1,3-1,5 molekvivalens menynyiségben alkalmazzuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4953 - KJK 90.3259.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató
