200775. lajstromszámú szabadalom • Eljárás milbemicin-származékok előállítására
9 HU 200775 B 10 A készítményeket, azaz az (I) általános képletü hatóanyagot tartalmazó keverékeket önmagukban ismert módszerekkel állíthatjuk elő, például oly módon, hogy a vegyületeket töltőanyagokkal, például oldószerekkel, szilárd hordozóanyagokkal, és adott esetben felületaktív vegyületekkel (tenzidekkel) alaposan összekeverjük és/vagy eldörzsöljük. Oldószerként például a következő anyagok jöhetnek számításba: aromás szénhidrogének, előnyösen a 8-12 szénatomos frakciók, például xilolelegyek vagy szubsztituált naftalinók, ftálsav-észterek, például dibutil- vagy dioktil-ftalátj alifás szénhidrogének, például ciklohexán vagy paraffinok, alkoholok és glikolok, valamint ezek éterei és észterei, például etanol, etilénglikol, etilénglikol-monometil— vagy etil-éter, ketonok, például ciklohexanon, erősen poláros oldószerek, például N-metil-2-pirrolidon, dimetil-szulfoxid vagy dimetil-formamid, valamint adott esetben epoxidált növényi olajok, például epoxidált kókuszolaj vagy szójaolaj, továbbá víz. Szilárd hordozóanyagok például a porozószerek vagy diszpergálható porok előállításánál alkalmazott anyagok általában a természetes kőzetlisztek, például kalcit, talkum, kaolin, montmorillonit vagy attapulgit. A fizikai tulajdonságok javítására nagydiszperzitásü kovasav vagy nagydiszperzitású és nagy nedvszívó képességű polimerizátumok' is adagolhatok. Szemcsés, adszorptiv granulátum hordozó például a porózus típusú csillám, téglatörmelék, szepiolit vagy bentonit, vagy a nemszorptív kalcit vagy homok. Alkalmazható ezenkívül számos előgranulált szervetlen vagy szerves jellegű anyag is, főleg a dolomit vagy az aprított növényi maradékok. Felületaktív vegyületek a formálandó (I) általános képletü hatóanyag természetétől függően a nemionogén kation- és/vagy anionaktiv tenzidek, melyek jó emulgeáló-, diszpergáló- és nedvesítő tulajdonságokkal rendelkeznek. Tenzidek alatt a tenzidek elegyei is értendők. Alkalmas anionos tenzidek az úgynevezett vizoldható szappanok, valamint a vízoldható, szintetikus, felületaktív vegyületek. Szappanok közül említendők a hosszú láncú (10-22 szénatomos) zsírsavak alkálifém-, alkáliföldfém- vagy adott esetben szubsztituált ammóniumsói, például az olajvagy sztearinsav nátrium- vagy káliumsói, vagy a természetes zsirsavelegyek, például a kókuszolajból vagy faggyúolajból nyerhető zsírsavak ilyen jellegű sói. Ugyancsak idetartoznak a zsirsav-metil-taurinsók is. A formálási technikában azonban gyakrabban alkalmazunk úgynevezett szintetikus tenzideket, főleg zsírszulfonátokat, zsirszulfétokat, szulfonált benzimidazol-származékokat vagy alkil-aril-szulfonátokat. A zsirszulfonátok vagy -szulfátok általában alkálifém-, alkáliföldfém- vagy adott esetben szubsztituált ammóniumsóként állnak, és 8-22 szénatomos alkilcsoportot tartalmaznak, ahol az alkilcsoport magában foglalja az acilgyőkök alkilrészét is. Ilyen anyagok például a ligninszulfonsav, a dodecil-kénsav-észter, .vagy egy természetes zsirsavelegyból előállított zsiralkohol-szulfát-elegy nátrium- vagy kalciumsói. Ugyancsak idetartoznak a zsíralkohol-etilén-oxid-adduktumok kénsav-észtereinek és szulfonsavainak sói is. A szulfonált benzimidazol-származékok előnyösen 2-szulfonsav-csoportokat és egy 8-22 szénatomos zsirsavcsoportot tartalmaznak. Alkil-aril-szulfonát például á dodecil-benzolszulfonsav, a dibutil-naftalinszulfonsav, vagy egy naftalinszulfonsav-forraaldehid kondenzációs termék nátrium-, kalcium- vagy trietanol-ammóniumsója. . Számításba jöhetnek ezenkívül a különböző foszfátok is, például egy p-nonil-fenol-(4-14)-etilén-oxid-adduktum foszforsav-észterének sói is. Nemionos tenzidek elsősorban az alifás vagy cikloalifás alkoholok, telített vagy telítetlen zsírsavak és alkil-fenolok poli(glikol-éter)-származékai, melyek 3-30 glikol-éter-csoportot és 8-20 szénatomot tartalmaznak az (alifás) szénhidrogéncsoportban, és 6-18 szénatomot az alkil-fenolok alkilrészében. További alkalmas, nemionos tenzidek a vízoldható, 20-250 etilénglikol-éter-csoportot és 10-100 propilénglikol-éter-csoportot tartalmazó polipropilénglikol-, etilén-diamino-polipropilénglikol és alkil-polipropilénglikol-poli(etilén-oxid)-adduktumok, mely utóbbiak az alkilláncban 1-10 szénatomot tartalmaznak. Ezek a vegyületek általában 1-5 etilénglikol-egységet tartalmaznak propilénglikol-egységenként. Nemionos tenzidek például a következők: nonil-fenol-polietoxi-etanolok, ricinusolaj- poliglikol-éter, polipropilén-poli(etilén-oxid)-adduktumok, tributil-fenol-polietoxi-etanol, polietilénglikol és oktil-fenoxi-polietoxi-etanol. Ugyancsak számításba jöhetnek a poli(oxi-etilón)-szorbitán zsírsav-észterei, például a poli(oxi-etilén)-szorbitán-trioleát. A kationos tenzidek mindenekelőtt kvaterner ammóniumsók, melyek N-szubsztituensként legalább egy 8-22 szénatomos alkilcsoportot tartalmaznak, és melyekben további szubsztituensként rövid láncú, adott esetben halogénezett alkil-, benzil- vagy rövid szénláncú hidroxi-alkil-csoportok állhatnak. A sók általában és előnyösen a halogenidek, metil-szulfátok vagy etil-szulfátok, például a sztearil-trimetil-ammónium-klorid vagy benzil-di-(2-klór-etil)-etil-ammónium-bromid. A formálási technikában általánosan alkalmazott tenzideket például a következő irodalmi források ismertetik: .1986 International Mc Cutcheon’s Emulsifiers & Detergents', Glen Rock, NJ, USA; 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
