200774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás LL-F 28249 jelű vegyületek 23-dezoxi-27-halogén-származékai és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 HU 200774 B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 titjuk. Eluensként 1,5 X - 2 X izopropanolt tartalmazó diklór-metént alkalmazunk. A legtisztább frakciókból az oldószert vákuumban eltávolitva 92,7 mg cím szerinti vegyületet nyerünk. A kapott terméket tömegspektro- 5 metriás és NMR spektroszkópiás eljárással azonositjuk. »CNMR: 6 173,2, 147,1, 147,2, 139,5, 137,7, ■ 137.1, 123,4, 120,8, 120,2, 118,1, 117,6, 97,7, 80,1, 79,6, 79,3, 68,5, 10 68.4, 68,1, 67,8, 66,0, 48,6, 45,8, 41,2, 36,6, 36,1, 35,5, 34,8, 32,4 27.5, 22,4 (2), 21,0, 20,2, 19,7, 18.1, 15,7. 15 20 25 30 35 40 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - képletben- Rí jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport;- R3 jelentése metil- vagy etilcsoport;- Rí jelentése metil- vagy etilcsoport és- X jelentése halogénatom -, azzal jellemzve, hogy i) egy (II) általános képletű vegyületet trifenil-foszfinnal és halogénnel reagáltatunk nitrogéngáz atmoszférában, majd ii) a kapott halogénszárraazékot tributil-ón-hidriddel reagáltatjuk azobiszizobutironitril katalizátor jelenlétében nitrogéngáz atmoszférában forralva, majd iii) a (II) általános képletű vegyület kapott 23-dezoxi-származékát nitrogéngáz atmoszférában -5 és +10 °C közötti hőmérsékleten N-halogén-szukcinimiddel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan <I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése klóratom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerint eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése izopropilcsoport, R3 és R< jelentése metilcsoport és X jelentése klóratom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket alkalmazzuk. 4. Eljárás melegvérűek. parazitás fertőzéseinek megelőzésére vagy kezelésére alkal—. más gyógyászati' készítmények előállítására, , azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1- -3. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a helyettesítők jelentése az 1-3. igénypontokban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-3259- KJK 90.3259.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 7
