200771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 HU 200771 B 6 például kutyákat és macskákat fertőznek. A paraziták fertőzése anémiához, rosszul tápláltsághoz és tömegveszteséghez vezet, és ez az egész világon komoly gazdasági veszteségeket okoz. Az embert és/vagy állatot fertőző endoparaziták nemzetségeire példaképpen a következőket adjuk meg; Ancylostoma, Ascaridia, Ascaris, Aspicularis, Brugia, Bunostomum, Capillaria, Chabertia, Cooperia, Dictyocaulus, Dirofilaria, Dracunculus, Enterobius, Haemonchus, Heterakis, Loa, Necator, Nematodirus, Nematospiroides (Heligomoroides), Nippostrongylus, Oesophagostomum, Ochocerca, Ostertagia, Oxyuris, Parascaris, Strongylus, Strongyloides, Syphacia, Toxascaris, Toxocara, Trichonema, Trichostrongylus, Trichinella, Trichuris, Uncinaria és Wucheareria. Az embereket és/vagy állatokat fertőző ektoparaizitákra az artropod ektoparazitákat, például maró rovarokat, legyeket, dongót, tetveket, atkákat, szívó rovarokat, kullancsot és más kétszárnyú kártevőket említhetünk. Az állatokat és/vagy embert fertőző ektoparaziták nemzetségeire a következő példákat adjuk meg: Ambylomma, Boophilus, Choripptes, Culliphore, Domodex, Demallenia, Dermatobia, Gastrophilus, Haematobia, Haematopinus, Haemophysalis, Hyalomma, Hyperderma, Ixodes, Linognathus, Lucilia, Melophagus, Oestrus, Otobius, Otodectes, Psorergates, Psoroptes, Rhipicephalus, Sarcoptes, Stomoxys és Tabanus. A találmány szerint előállított vegyületek in vivo és in vitro is hatásosnak bizonyultak számos endo- és ektoparazita ellen. Különösen a következő parazita-nematódák ellen találtuk hasznosnak a vegyületeket: Haemonchus, contortus, Ostertagia circumcincta, Trichostrongylus colubiformis, Dictyocaulus viviparis, Cooperia oncophera, Ostertagia ostertagi, Nematospiroides dubius és Nippostrongylus braziliensis, valamint parazita akták ellen, például Sarcoptes sp. és Psoroptes sp. ellen. A találmány szerint előállitott vegyületeket tehát emberek és állatok kezelésére alkalmazhatjuk endoparazita és/vagy ektoparazita fertőzések esetén. A parazita faj a gazdától és a fertőzés túlnyomó helyétől függően változhat. így például a Haemonchus contortus, Ostertagia circumcincta és Trichostrongylus colubiformis általában a bárányokat fertőzi és túlnyomóan azok gyomrában és vékonybelében lokalizálódik, míg Dictyocaulus viviparus, Cooperia onchpera és Ostertagia ostertagi általában a szarvasmarhát fertőzi és túlnyomórészt annak is a tüdejében, belében és gyomrában fordul elő. A vegyületek anthelmintikus hatását például in vitro hatásával demonstrálhatjuk a szabadban élő nematódák például Caenorhabiditis elegáns ellen. A találmány szerint előállított vegyületek továbbá gombaellenes szerként hasznosíthatók, például Candida sp., például Candida albicans és Candida glabrata törzsek ellen és élesztő ellen, például Saccharomyces carlsbergensis ellen. A találmány szerint elC; 'lított vegyületeket rovarölőként, akaricidként és neinatocidként is használhatjuk, a mezőgazdaságban, a kertészetben, az erdőkben, az egészségügyben és a raktározott termékek esetében. Talajkártevők és gabonanövények rovarai, beleértve a búzát, árpát, kukoricát és rizst, zöldségek, például szója, gyümölcsök, például alma, szőlő és citrusfélék, valamint a cukorrépa, burgonya is kezelhető ezekkel a szerekkel. Az ilyen kártevőkre példaképpen megadhatók a gyümölcsatkák és tetvek, például Aphis fabae, Aulacorthum circumflexum, Myzus persicae, Nephotettix cincticeps, Nil— parvata lugens, Panonychus ulmi, Phorodon humuli, Phyllocoptruta oleivora, Tetranychus urticae, valamint a Trialeuroidek nemzetség tagjai; nematódák, például a következő nemzetségek tagjai: Aphelencoides, Globodera, Heterodera, Meloidogyne és Panagrellus; valamint leipodopterák, például Heliothis, Plutella és Spodoptera; gabonazsizsik, például Anthonomus grandis és Sitophilus granarius; lisztbogarak, például Tribolium Castaneum; legyek, például Musca domestica; tűzhangyák; levélfúrók: például Pear psylla, Thrips tabaci; csótányok, például Blatella germanica és Periplaneta americana és szúnyogok, például Aedes aegypti. A találmány szerint tehát a (II) általános képletú vegyületek, különösen alkalmasak állat és/vagy ember kezelésére endoparazitás, ektoparazitás és/vagy gombafertőzés esetében a mezőgazdaságban, a kertészetben vagy az erdészetben peszticidként rovarölésre atka és nematóda kártevők ellen. Általában is alkalmazhatók peszticidként más körülmények között, például raktárakban, épületekben vagy más nyilvános helyen, ahol a rovarok előfordulnak. Általában a vegyületeket a gazdákra alkalmazzuk, az állatra vagy az emberre, növényre vagy más vegetációra, vagy pedig magukra a kártevőkre, vagy azok helyére. A találmány szerint előállitott vegyületeket az állat vagy humángyógyászatban a szükséges kikészítési formában adagolhatjuk, így a vegyületekból gyógyszerkészítményeket állítunk elő. Ezeket a készítményeket a szokott módon egy vagy több segédanyag vagy hordozóanyag segítségével készítjük el. A készítményeket parenterális, beleértve az emlőn belüli adagolást, orális, rektélis, topikális vagy beültetéses módszerrel alkalmazzuk. Az állat és humángyógyászatban történő felhasználásra a módszerek és a készítmények leírása megtalálhatók a 85/7049 számú dél-afrikai szabadalmi leírásban, ahol az 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
