200771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

köztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1986.04.30. (21) 1816/86

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(8510942 8510943 és

8510944) 1985.04.30.

(8606103) 1986.03.12. GB

(40) Közzététel napja: 1988.09.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28.

(11) Lajstromszám:

200771

(51) Int. Cl.5

C 07 D 493/22 A 61 K 31/335

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

WARD John Barrie, Bushey, Hertfordshire, Glaxo Group Limited,

NOBLE Hazel Mary, London, (GB)

NOBLE DAVID, Slough, Berkshire,

PORTER Neil, Pinner,

FLETTON Richard Alan, Ruislip,

RAMSAY Michael Vincent John, South Harrow, Middlesex,

SUTHERLAND Derek Ronald, Chalfont St Giles, Buckinghamshire, (GB)

B

(54) ELJÁRÁS MAKROLID VEGYOLETEK jfcS EZEKET TART ALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése metil-, etil- vagy izo- 5

propilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy -OR5

és

R3 jelentése hidrogénatom, vagy

Rz és R3 a szénatommal együtt CO-cso- 10 portot képez,

-OR5 jelentése hidroxil-, -0C0R6 - ahol

R6 jelentése adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, vagy fenilcsoporttal 15 szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-5 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport-, vagy OCOzR6“ - ahol R6“ jelentése adott esetben 3 halogénatommal 20 szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport -, vagy 0CS0R6b - ahol R6b jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport -, vagy 25

OR7 - ahol R7 jelentése adott esetben egy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkil- vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport -, vagy -OSO2R8 - ahol R8 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport-, vagy -0C0(CHz)nC02R9 - ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és n jelentése 0,1 vagy 2,-OR4 jelentése -OH, -OCOR4® - ahol R4“

jelentése adott esetben halogénatommal, fenoxi-, karboxil- vagy trí{ 1—4 szénatomos alkil)-szilil-oxicsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport -, vagy -0C0zR4b - ahol R4b jelentése adott esetben egy fenilcsoporttal vagy 3 halogénatommal

A leírás terjedelme: 2-! oldal, 2 rajz, 5 ábra

HU 200771 B