200769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaindol- és indolizin- származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200769 B 11 12 Reakció Művelet Reakciókörülmények és reagensek Hőmérséklet Légtér Közeg lépés CO hó Wittig- l.(C6H5)P+-CH20CH3a + erős 1.-40- 0*0 inert 1. Vízmentes, inert h7-reakció bázis pl. NaH, fenii-35-(-20)oC atmoszférászerves oldószer, el -hS HIX.HX) 3.erős savval hidrolizálva, pl. 70%-a perldórsav, nagy moláris feleslegével 2.-30-0°C 20-0°C 0-30°C ban nyösen éter pl TTHF 2. mint 1. vizes sav + éter, pL THF ki Nukle- K+Na2S9H20—KI ofil mólarány« 2:1 szubsztitiúdó szobahőmérs. forralás CH30H,EtOH előnyösen EtOH k2 Gass- t-butil-hipokloríttal KI mann- nátrium-metanolátot adunk reakció hozzá (1:1:1)-65-40°C inert CH2CI2, CHCI3, CCU előnyösen CH2CI2 k3 Hidro- KII+fölös mennyiségű Raneygénezés -nikkel -*• Km 22-40°C mert CH3OH EtOH előnyösen EtOH k4 Aceti- LCH3COCI arány 1:1 vagy lezés 2.előnyösen feleslegben vett ecetsavanhidriddel 22-40°C CH2CHCI3, CCU kS Cikli- 1 JCálium-terc-butanolát feleszálás legével vagy 2.előnyösen 2:1 mólarányú P20s-tel 250-300°C 286 Dowterm vagy más inert oldószer ml 1.DVI+n-butil-lítium 1.-80 és -5°C között előnyösen -78 inert l.THF 2.benzolszulfonil-klorid 2* n n inert 2.TFH m2 1. L+n-Bu-11 2. etil-formiát felesleg 2. -50-(-40)oC inert l.THF m3-UK2C03+MeOH forralva inert m4 l.UI+18-Crown-6+K+'O-t-Bu 2.1:1 ekvivalens alkilezőszer kpl. propil-jodid inert E320 m5 UU + NaBHt 20-25°C inert etanol/dietil-éter mó UV + NBS/dimetil-szulfid-20-0*0 inert CH2CI2 n -7
