200769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaindol- és indolizin- származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200769 B X jelentése (U) általános képletű csoport, Xr jelentése (III) általános képletű csoport, továbbá Rio és Ru, valamint Rh és R14 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak; Rí jelentése 1-5 szénatomos, primer alkilcsoport vagy izopropilcsoport, R2 jelentése 4-fluor-fenilcsoport, A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok cisz- vagy transz-helyzetűek, és Z jelentése (VI) általános képletű csoport, amelyben Rg jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy alkálifématom—előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (Ali) általános képletű vegyületet — a képletben a jelképek a fent megadottak—redukálunk, vagy b) egy (Bű) általános képletű vegyületről — a képletben a jelképek a fent megadottak, P’ védőcsoport — a védőcsoportokat eltávolítjuk; majd kívánt esetben egy alkilészter formában kapott (I) általános képletű vegyület hidrolizálunk, és bármely eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet vagy sóját elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1986.09.10.) 10. Eljárás az (I) általános képletű indolizinszármazékok — a képletben Y^Y4 jelentése = CH-csoport, X jelentése nitrogénatom, Xr jelentése (VIII) általános képletű csoport, továbbá Rio és Ru, valamint Rh és R15 együttesen kémiai kötést jelentenek; Rí jelentése 1-5 szénatomos, primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül vagy 4-fluor-fenil-csoport, kR2 jelentése, 1-5 szénatomos, primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül vagy 4-fluor-fenilcsoport, A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok cisz- vagy transz-helyzetűek, és Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ameltfjen R$ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénato31 mos alkilcsoport vagy alkálifématom — azzal jellemezve, hogy egy (All) általános képletű vegyületet — a képletben a jelképek a fent megadottak — redukálunk, majd kívánt esetben egy alkilészter formában kapott (I) általános képletű vegyületet hidrolizálunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy sóját elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1986.12.23.) 11. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját—a képletben az Y-Y4, X, X1, Rí, R2, Rs, Rio, R11, Rm, R15, A és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó, elsősorban hiperiipoproteinémia és ateroszklerózis ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.09.09.) 12. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű azaindol-származékot—a képletben az Y1-^4, X, X1, Ri, R2, A és Z jelentése az 9. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 9. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.09.10.) 13. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű azaindol-származékot — a képletben az Y-Y4, X, X1, Ri, R2, A és Z jelentése az 10. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogya 10. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.1123.) 32 5 10 15 20 25 30 35 40 17
