200768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aril-szubsztituált naftiridin-származékok valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200768 B séges — nátrium-hidroxiddal 5,0-5,5-re beállítjuk. 17 J)példa Aeroszól helyi alkalmazásra Összetétel mg/g hatóanyag 1,00-20,00 kaprilsav/kaprinsav-tnglicerid 50,00 ásványolaj 20,00 denaturált alkohol 150,00 szénhidrogén aeroszólhajtóanyag 1,0 g-ra Előállítási eljárás: A kaprilsav/kaprinsav-trigliceridet, az ásványolajat és a speciálisan denaturált alkoholt megfelelő keverótartályba tesszük és összekeverjük. A keverékhez adjuk a hatóanyagot és tovább keverjük, amíg a hatóanyag feloldódik vagy homogénen diszpergálódik. A koncentrátumot tartókba töltjük és hozzátöltjük a kívánt mennyiségű szénhidrogén aeroszól-hajtóanyagot. Bár a találmányt a fent ismertetett specifikus kiviteli módokkal kapcsolatban írtuk le, ezek számos alternatív megoldása, módosítása és variálása a szakember számára nyilvánvaló. Valamennyi ilyen alternatíva, módosítás és variáció a találmány tárgyát képezi és annak oltalmi körébe tartozik. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben W kovalens kötés vagy oxigénatom, B 2-6 szénatomos alkiléncsoport, amely W kovalens kötés jelentésekor adott esetben hidroxi-metil-csoporttal szubsztituálva lehet, Q fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált — azzal jellemezve, hogy a) egy (IV) általános képletű vegyületet—B, W, Q a fenti — savval kezelünk, amelynek Hammetféle savassági funkciója kevesebb, mint mínusz 12; vagy b) egy (XIV) általános képletű vegyületet — Q a fenti, R1"’Rir, R12, R13 és R14 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és r 0 vagy 1—erős bázissal reagáltatunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W kovalens kötés, B 3 szénatomos alkiléncsoport, Q a tárgyi körben megadott, egy (XVI) általános képletű vegyületet — Q a fenti jelentésű — redukálunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázisként elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében -B-W- jelentése -(CH2)4-, - (CH2)5-, -(CH2)4-0- vagy -(CH2)3-0- azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B és W a fenti jelentésű, és Q klór- vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 5-fenil-7,8,9,10-tetrahidro-benzo[c][l,8]naftiri din-6(5H)-on, 5-(3-kíór-fenil)-7,8,9,10-tetrahidro-benzo[c][l, 8]naftiridm-6-(5H)-on, 7-fenil-l,23,4-tetrahidro-oxepino[23-c]{l,8]na ftiridin-6(7H)-on, 7-(3-klór-fenil)-l,23,4-tetrahidro-oxepin[2,3-c l{l,8]naftiridin-6(7H)-on, l,2-dihidro-2-(hidroxi-metil)-4-fenil-ciklobuta [c][l,8]naftiridin-3(4H)-on vagy 5-fenil-8,9-dihidro-7H-dklopenta[c][l,8]naftiri din-6(5H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 5. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — W, B. Q és Y az 1. igénypont meghatározottak — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 6. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben W kovalens kötés vagy oxigénatom, B 2-6 szénatomos alkiléncsoport, amely W kovalens kötés jelentésekor adott esetben hidroxi-metil-soporttal szubsztituálva lehet, Q fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált —, azzal jellemezve, hogy a) egy (IV) általános képletű vegyületet—B, W, Q a fenti — savval kezelünk, amelynek Hammetféle savassági funkciója kevesebb, mint mínusz 12; vagy b) egy (XIV) általános képletű vegyületet — Q a fenti, RTM’R , R12, R13 és R14 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és r 0 vagy 1 — erős bázissal reagáltatunk; majd a kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázisként elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1986.04.11.) 7. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — W, B és Q a 6. igénypontban meghatározottak — gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986.04.11.) 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
