200765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azolilszármazékok előállítására
HU 200765 B 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű azolilszármazékok — a képletben mértékei vagy 2, p értéke 0 vagy 1, q értékel vagy 2, A jelentése nitrogénatom vagy metincsoport, Rl jelentése klór- vagy fluoratom, vagy trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy klór- vagy fluoratom, és Rf jelentése 2-4 szénatomos, 4-6 halogénatomot, így fluor-, klór- vagy brómatomot tartalmazó alkilcsoport, amely halogénatomok közül legalább 3 fluoratomot jelent; vagy 2-4 szénatomos 3-6 halogenatomot, így fluor-, klór- vagy brómatomot tartalmazó alkenilcsoport, amely halogénatomok közül legalább 2 fluoratomot jelent — és sztereokémiái izomerjeik előállítására, azzal jellemezve, a) egy (II) általános képletű ketált—a képletben m, p, q és Rf jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű a-bróm-ketonnal — a képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — transzketálozunk, savas katalizátor jelenlétében, 60 °C és 140 °C közötti hőmérsékleten, és a kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben m, p, 1 Ri, R2 és Rf jelentése a tárgyi körben megadott—egy (V) általános képletű azol-17 alkálifémsóval — a képletben A jelentése a fent megadott és M jelentése alkálifématom—kondenzálunk, dipoláros, aprotikus oldószerben, 20 °C és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten, vagy b) egy (VI) általános képletű dióit—a képletben m, p, q és Rf jelentése a tárgyi körben megadott — egy (VII) általános képletű a-azolil-ketonnal — a képletben Ri, R2 és A jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, erős sav és 1-8 szénatomos alifás alkohol jelenlétében, az elegy forráspontjának hőmérsékletén, miközben a keletkezett vizet azeotróposan eltávolítjuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p értéke 1, egy (XV) általános képletű alkoholt — a képletben m, q, A, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és p értéke 1 — egy (IX) általános képletű fluor-olefinnel —a képletben Xi jelentése klór- vagy fluoratom vagy trifluor-metil-csoport, és X2 jelentése fluoratom vagy trifluor-metil-csoport — reagáltatunk, dipoláros aprótikus oldószerben és adott esetben 1-8 szénatomos alifás alkoholban, erős bázis jelenlétében, -10 °C és 30 °C közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[2-(2,4-diklór-fenil)-4-(l,l,2,2-tetrafluor-etil-oxi)-metil-l,3- dioxolán-2-il-metil]-lH-l,2,4-triazol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 5 10 15 20 25 30 10
