200763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, helyetesített benzinidazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200763 B vagy R2 vagy R3 a szomszédos 4-es helyzetű szénatomhoz kapcsolódva egy difluor-metilén-dioxicsoportot képez, n értéke Q vagy 1. R , R , R , R , L1 és Lejelentése pdig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (ül) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben L1 jelentése SH-csoport és L2 egy kilépő csoport. (Elsőbbsége: 1984.11.02.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IH) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben Lejelentése klóratom. (Elsőbbsége: 1984.11.02.) 6. A 2., 4. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R5 és R6 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak pirrolidino-piperidino- vagy morfolinocsoportot képeznek, míg R2, R3, R7, R* és n jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.11.02.) 7. A 2. vagy 4-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2-(5-bróm-4-piperidino-2-piridil-metil-szulfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(3-bróm-4-piperidino-2-piridil-metil-szulfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(3-klór-4-piperidino-2-piridil-metil-szulfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(3-metil-5-bróm-4-piperidino-2-piridil-metil-szulfmil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(3-klór-5-metil-4-piperidino-2-piridil-metil-szulfmil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(5-bróm-4-pirrolidino-2-piridil-metil-szulfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(3-klór-4-pirrolidino-2-piridil-metil-szuIfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazoÍ, 2-(3-klór-5-metil-4-pirroÚdino-2-piridil-metil-29 szulfihil)-5-metoxi-( lH)-benzimidazol, 2-(3-klór-4-morfolino-2-piridil-metil-szulfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(3-klór-5-metil-4-morfolino-2-piridil-metil-szu lfinil)-5-metoxi-(lH)-benzimidazol, 2-(4-dimetil-amino-3-kIór-5-metiI-2-piridil-metil-szulfinil)-5-metoxi- (1H) -benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.11.02.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás 2-(3-klór-5-metil-4-piperidino-2-piridil-metilszulfinil)-5-(l,l,2,2-tetrafluor-etoxi)-(lH)-benzirni dazol, 2-(3-klór-5-metil-4-piperidino-2-piridil-metilszulfinil)-4,5-difluor-metilén-dioxi-(lH)-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállítható (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.11.01.) 9. Eljárás gyomorsavkiválasztást csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy tcbb, az 1. igénypont szerint előállítható (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.11.0.1) 10. Eljárás gyomorsavkiválasztást csökkentő hatású gyógyszerkészítények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy eyógyászatilag elfogadható sóját, ahol n = 1, és R-R8 a 2. igénypontban megadott, a gyógyszertechnológiában szokásos vivőanyagokkal és egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.11.02.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt bélnedvben oldódó bevonattal látjuk el. (Elsőbbsége: 1984.11.02.) 30 5 10 15 20 25 30 35 40 45
