200757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új naftotiazepin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 200757 B 7 8 zal jellemezve, hogy egy (U) általános képletű vegyületet vagy sóját — a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (ül) általános képletű vegyülettel vagy sójával — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, X1 jelentése halogénatom —reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott termiét gyógyászati célra alkalmas savaddídós sóvá alakítjuk, majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (I-C) általános képletű vegyületek vagy gyógyászati célra alkalmas savaddídós sóik előállítására — a képletben R1 jelentése rövidszénláncú aQcoxicsoport, R* jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és R3 és R’ azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport — egy (I-A) által&ios képletű vegyületet — aképletben R1, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — egy R-COOH általános képletű vegyülettel wy reakdóképcs származékával reagáltatunk — R2" jelentése az (I-C) általános képletre megadott —, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászati célra alkalmas savaddídós sóvá alakítjuk, vagy az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (1-D) általános képletű vegyületek és gyógyászati célra alkalmas savaddídós sóik előállítására—a képletten R1 jelentése rövidszénláncú alkoxksoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoil-csoport és R* jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — egy (I-B) általános képletű vegyületet vagy sóját — a képletben R3, és R4* jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és R1 és R2 jelentése a tárgyi körten megadott — egy halogén-hangyasav reakrióképes származékával reagáltatjuk, majd a kapott terméket vízzel, rövidszénláncú alkanoüal vagy ezek elegyével kezeljük, vagy rövidszénláncú alkánsavban cinkkel reagáltatjuk, és kívánt esetten a kapott terméket gyógyászati célra alkalmas savaddídós sójává alakítjuk. 2. Azl. igénypont szerinti eljárás az R1 helyette10 15 20 25 30 35 40 sítőként 1-4 szénatomos alkotócsoportot, R2 helyettesítőként hidrogénatomot vagy 2-4 szénatomos alkanoilcsoportot és R3 és R4 helyettesítőként azonos vagy különböző helyettesítőket, amelyek jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, tartalmazó (1) általános képletű vegyületek vagy gyógyászati célra alkalmas savaddídós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket «IkalmaTTiik 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az R1 helyettesítőként metoxksoportot, R2 helyettesítőként hidrogénatomot vagy acetilcsoportot, R3 helyettesítőként metilcsoportot és R4 helyettesítőként hidrogénatomot vagy metScsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyászati célra alkalmas savaddídós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 4. Eljárás (±)-dsz-2-(4-metoxi-fenil)-3-acetoxi-5-[2-(dimet51-amino)-etil]-2^-dihidro-nafto[2,l -b] j l,5]-tiazepin-4(5H)-on vagy gyógyászati célra alkalmas savaddídós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkataazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az ( ± )-cisz-2- (4-metoxi-feril)-3-acetoxi-5-[2-(metil-amino)-etil ]-2,3-dihidro-naftQ{2,l-b][l,5]-tiazepin-4(5H)-on vagy gyógyászati célra alkalmas savaddídós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 6. E^árás vérnyomáscsökkentő és agyi és koronária-értágító hatású gyógyászati készítmények előállására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű hatóanyagot vagy gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóját—a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott—gyógyászati célra alkalmas hordozó é&^agy egyéb segédanyagokkal összekeverve készüménnyé alakítjuk. 5
