200756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralkil-4H-1,2,4-triazol- származékok előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HU 200756 B b) valameiy (III) általános képletű vegyületben vagy adott esetben tautomeijében, ahol R2’ rövidszénláncú aíkoxi-karbonil-csoportot jelent, az R2’t aminálással R2 helyettesítővé alakítjuk át, vagy c) egy (III) általános képletű vegyületet vagy adott esetben egy tautomerjét, ahol R2’ jelentése hidroxi-metil-csoport oxidálunk, majd aminálunk, és kívánt esetben egy bármely fenti módon előállított (I) általános képletű vegyületet, amely Rí jelentése hidrogénatom, alkilezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben Rí jelentése rővidszénláncú alkilcsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, továbbá adott esetben ezek tautomeijének előállítására, ahol Ph halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált, vagy halogénatomokkal diszubsztituált fenücsoport, mimellett a halogénatom atomszáma legfeljebb 35; alk 1,1- vagy 2,2-(max. 4 szénatomos)-aIkilidéncsoport; Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; míg R2 karbamoilcsoportot, N-(l-4 szénatomos)-alkil-karbamoil-csoportot vagy N,N-di-(l-4 szénatomos)-alkil-karbamoilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, továbbá adott esetben ezek tautomeijének előállítására, ahol Ph, alk, Rí és R2 jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott és ahol Ph legalább egy halogénhelyettesítőt (az egyik o-helyzetben), vagy egy trifluormetilcsoportot (a m-helyzetben) hordoz, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, továbbá adott esetben ezek tautomerjének előállítására, ahol Ph m-trifluormetil-fenil-csoport, o-halogén-fenil-csoport vagy 2,3-, 2,4-, 2£- vagy 2,6-dihalogén-fenil-csoportot, mimellett a halogénatom legfeljebb 35-ös atomszámú; alk l,l-(l-4szénatomos)-alkilidén-csoport; Rí hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 karbamoilcsoportot, N-(l-4 szénatomos)-alkilkarbamdl-csoportot vagy N,N-di-(l-4 szénatomos)-alkil-karbamoil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 5. Az 1-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, továbbá adott esetben ezek tautomeijének előállítására, ahol Ph, alk, Rí és R2 az 1-4. igénypontok bármelyikében megadott jelentésű azzal a további megszorítással, hogy Ph jelentése halogénatommal, nevezetesen klóratommal monoszubsztituált fenilcsoporttól különbözik, ha R2 egy N,N-di-(l-4 szénát omos)-alkil-karbamoil-csoportot képvisel, melyben a két N-alkil-helyettesítő azonos vagy eltérő, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph mtrifluor-metil-fenilcsoport, o-fluor-fenil-csoport vagy 2,6-difluor-fenil-csoport; alk metiléncsoport; 17 Rl 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 karbamoilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 7. Az 1. ighénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph mtrifluor-metil-fenil-csoport vagy 2,6-difluor-fenilcsoport; alk metiléncsoport; Rí 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 karbamoilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-(2,6-difluorbenzil)-4-metil-4H-l,2,4-triazol-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-(o-klór-benzil)-4-metil-4H-l,2,4-triazol-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-etil-5-(2,6- difluor-benzil)-4-metil-4H-l,2,4-triazol-3-karboxa mid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-(o-fluorbenzil)-4-metil-4H-l,2,4-triazol-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 12 Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-metil-5-(mtrifluormetil-benzil)-4H-l,2,4-triazol-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-etil-5-(2,6- difluor-benzil)-4H-l,2,4-triazol-3-karboxamid előállítására, előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-metil-5- (2,6-difluor-benzil)-4-metil-4H-l,2,4-triazol-3-kar boxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás N,N-dimetil- 5-(2,6-difluor-benzil)-4-metil-4H-l,2,4-triazol-3- karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-(o-klórbenzil)-l,2,4-triazol-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületnek megfelelően helyettesített vegyületekből indulunk ki. 17. Eljárás antikonvulzív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-16. igénypontok bármelyike szerint előállított vegyületet egymagában, vagy a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásosan használt hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel és egyéb segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké, így tablettákká, kapszulázott készítményekké, piru-18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
