200751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-metaxi-16-metil-prosztaglandin-E1- származékok előállítására
1 HU 200751 B 2 b) egy (3R,4R)-3-OR’-4-metoxi-4-metil-l-oktén általános képlett! vegyület - ahol R’ jelentése védőcsoport - 1-lítium-származékát Cul-dal és tri-(n-butil)-foszfinnal reagáltatjuk, közömbös apoláros oldószerben, közömbös atmoszférában, -80 “C és -30 ”C közötti hőmérsékleten, majd a kapott szerves rézkomplexet egy (4R)4-OR’-2- -ciklopenten-l-on általános képlett! vegyülettel - ahol R’ jelentése a fenti - reagáltatjuk az előző lépés szerinti reakcióelegyben, majd a kapott enolát aniont 7-oxo-heptánsav-metilészterrel reagáltatjuk az előző lépés szerinti reakcióelegyben, majd a (8R, 11R, 12R, 15R, 16R) 11,15-di-(OR’)-16-metoxi-16-metil-9-oxo-7,13-dién-l-sav-metilészter - általános képlett! vegyület - ahol R’ jelentése a fenti - előállítására a kapott terméket mezilkloriddal és 4- -dimetil-amino-piridinnel való reagáltatással dehidratáljuk, közömbös apoláris oldószerben, szobahőmérsékleten; majd a kapott terméket tri-n-butil-sztannil-hidriddel terc-butilperoxid jelentlétében 80 °C és 120 ‘C közötti hőmérsékleten redukáljuk, majd az adott esetben jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben savas hidrolízissel vagy alkoholízissel a kapott (I) általános képlett! vegyületről eltávolítjuk a TBS hidroxi-védőcsoportot. 5 10 15 10
