200698. lajstromszámú szabadalom • Eljárás micellás részecskék stabilizálására
HU 200698 B Az is érthető, hogy a gél százalékos mennyisége az oldatban vagy a beágyazóanyagban kevésbé meghatározó a részecskék kívánt stabilizálásának az elérésére, mégis fontos, tekintettel arra a hőmérsékletre, amelyen a gél-beágyazóanyag képződik, így például amennyiben megközelítőleg 1% géltartalmú géloldatot használunk, a megszilárdulás körülbelül 4 °C-on történik meg, míg körülbelül 10% gélt tartalmazó oldat esetén a megszilárdulás körülbelül szobahőmérsékleten megy végbe. Ilyen megfontolások alapján a gél beágyazóanyag körülbelül 0,5 tömeg%-tól körülbelül 10 tömeg%-ig terjedő géltartalommal rendelkezik, míg az előnyös gélmennyiség körülbelül 1-5 tömeg% tartományba esik. Ahogy az előzőekben említettük, a gyógyászati anyagok széles változata foglalható be a micellás részecskékbe. Ilyen gyógyászati anyagok képviselői az antibiotikumok, anyagcserét szabályozó anyagok, immun-modulátorok, kemoterápiás gyógyszerek, méret-antidotumok és hasonlók. Ezenkívül a részecskék terhelhetők nlIn-nel vagy más diagnosztikai radionukliddel, például más gamma-sugárzókkal, így Ga-67, Tc-99M, 051, J-125 és egyéb ilyen anyagokkal, továbbá fluoreszkáló szerekkel vagy olyan más anyagokkal, amelyek in vitro alkalmazás esetén kimutathatók. Az előző példákból világosan látható, hogy a találmány szerinti eljárás alkalmazása esetén jól stabilizálhatók a micellás részecskék hosszabb ideig történő tárolás esetén. Amennyiben a részecskéket olyan polimer gél-beágyazóanyagban szuszpendáljuk, amely védő gélfelületet képes kialakítani a részecskék körül, akkor a részecskék összetömörülése vagy egyesülése elkerülhető anélkül, hogy a vesi-7 culumok kárt szenvednének vagy a bezárt anyag kiszivárogna. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás gyógyászati vagy diagnosztikai anyagok vivőanyagként alkalmazható micvellás részecskék stabilizálására és ezeket tartalmazó szuszpenzió tárolási idejének növelésére a részecskék öszszetömörülésének vagy egyesülésének meggátlásával, azzal jellemezve, hogy milliliterenként 1-45 mg micellás részecskét 0,5-10 t%-os vizes polimer géloldatban szuszpcndálunk, majd a részecskék körül védő-gélfelület kialakítására a kapott szuszpenziót szobahőmérséklet alatti hőmérsékletre lehűtve megszilárdítjuk, és kívánt esetben a hőmérséklet növelésével a védő-gélfelületet folyékonnyá és így a szilárd gélt gyógyászatilag elfogadható vizes szuszpenzióvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy polimer gélként valamely poliszacharidot vagy polipeptidet alkalmazunk, amely szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten képes megolvadni, miáltal a védőgélfelület vizes szuszpenzióvá alakul. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy polimer gélként zselatint használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy polimer gélként agarose-t használunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy micellás részecskékként foszfolipid-részecskéket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-5 t%-os vizes polimer gél-oldatot alkalmazunk. 8 5 10 15 20 25 30 35 5
