200690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peném vagy karbapeném antibiotikumot tartalmazó készítmény előállítására
HU 200690 B N-benzoil-leucin N-benzoil-glicil-fenil-alanil-leucin N-benzoil-glicil-fenil-alanin N-benzoil-alanil-fenil-alanin N-ciklohexán-karbonil-leucil-fenil-alanin N-benzoil-O-metil-tirozin N-benzoil-metionin N-fenil-acetil-metionin N-benzoil-valil-metionin N-benzoil-etionin N-(4-metoxi-benziloxi-karbonil)-etionin N-benzoil-treonin N-benzoil-hisztidin N-(p-toluoil)-hisztidin N-(4-metoxi-benzoil)-3-amino-vajsavvagy N-butiril-3-amino-3-fenil-propionsav. Elsőbbsége: 1986.04.10. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antibiotikumként olyan (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R1 jelentése etil-, 2-(aminometilén-amino)-etil-, N^N^-dimetil-amidino-metil-, N1,N1,N2-trimetilamidino-metil-, 3-pirrolidinil-, l-formimidoiI-3-pirrolidinil-, l-acetimidoil-3-pirrolidinil-, 1-propionimidoil-3-pirrolidinil-, 2-metoximetil-1,4,5,6-tetrahidro-5-pirimidinil-, l-acetimidoil-3-azetidinil-, N1-metil-N1-(2-propinil)-amidino-metil-, N1-(2- fluor-etilj-N^metilamidino-metil-, N^^-fluorpropil)-N1-metilamidino-metil-, N^-ß-fluor-propil)-N--metilamidino-metil-, N1-metil-N1-(2,2,2- trifluor-etil)-amidino-metil-, l-(3-azetidinil)-etil-, 1- (4,5-dihidro-2-tiazolil)-etil-, 5-karbamoil-3-pirrolidinil-, l-acetimidoil-5-karbamoil-3-pirrolidinil-, l-butirimidoil-3-pirrolidinil-, N1-(2-fluoretity-N^metilamidino-, N^ß-fluoro-propilj-N1- metilamidino-, N^metil-N-(2,2,2-trifluor-etil)amidino-, ciano-metil-, 2-ciano-etil-, 1-ciano-etil-, 2- ciano-l-metil-etil-, 2-( 1-aminoetilidén-amino)etil, 2-metil-l,3-diazabiciklo[3.3.0]okt-2-6n-7-il-, 2- metoxi-metil-l,3-diazabiciklo[3.3.0]okt-2-én-7-ilcsoport Elsőbbsége: 1986.04.10. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antibiotikumként a következő vegyületeket 33 alkalmazzuk: (5R,6S)-{2-{2-[(aminometilén)-amino]-etil-ti o}-6-[l(R)-hidroxietil]-2-karbapeném-3-karbons av> (5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-ti o]-6-[l(R)-hidroxietil]-2-karbapeném-3-karbons av, (5R,6S)-2-[(3R)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-t io]-6-[l(R)-hidroxietil]-2-karbapeném-3-karbons av (5R,6S)-2-[(3R)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-t io]-6-[í(R)-hidroxietil]-l-(S)-metU-2-karbapené m-3-karbonsav, (5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-ti o]-6-[l(R)-hidro>áetil]-l(R)-metil-2-karbapeném-3-karbonsav (5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-ti o]-6-]l(R)-hidroxietiI]-l(S)-metil-2-karbapeném-3-karbonsav (5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-5(S)-karbamoil -pirrolidin-3-il-tio]-6-[l(R)-hidroxietil]-2-karbap eném-3-karbonsav. Elsőbbsége: 1985.10.24. 11. Az 1. és 3-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az N-acilezett aminosavat vízben szolubilizáljuk, a kapott oldathoz hozzáadjuk és feloldjuk benne az antibiotikumot és adott esetben az így kapott oldatot porkeverékké liofilizáljuk. Elsőbbsége: 1986.04.10. 12. A 2 és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az N-acilezett aminosavat vízben szolubilizáljuk, a kapott oldathoz hozzáadjuk és feloldjuk benne az antibiotikumot és adott esetben az így kapott oldatot porkeverékké liofilizáljuk. Elsőbbsége: 1985.10.24. 13. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az N-acilezett aminosavat vízben való diszpergálással szolubilizáljuk és hogy pH-értékét bázissal 5,5-9-re állítjuk be. Elsőbbsége: 1986.04.10. 14. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az N-acilezett aminosavat vízben való diszpergálással szolubilizáljuk és pH-értékét bázissal 5,5-9-re állítjuk be. Elsőbbsége: 1985.10.24. 34 5 10 15 20 25 30 35 40
