200690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peném vagy karbapeném antibiotikumot tartalmazó készítmény előállítására
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 200 690 B (22) Bejelentés napja: 1986.10.24. (21) 4485/86 (33) JP (32) 1985.10.24.,1986.04.10. (31) 238283/85,81218/86 (51) Int Cl5 A61K 31/43 A 61K 31/40 A 61K 31/195 (41) (42) Közzététel napja: 1988.03.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28. SZKV 90/08. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Shiokari Takashi, Ueda Seigo, Sankyo Company Ltd., Tokió (JP) Iwata Masayuki, Kawahara Yukinori, Tokió (JP) (54) ELJÁRÁS PENÉM VAGYKARBAPENÉM ANTIOBIOTIKUMOT TARTALMAZÓ KÉSZÍTMÉNY ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás gyógyászati készítmény előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy összekeverik az (I) általános képletű vegyületet - a képletben Y jelentése kénatom, metiléncsoport vagy metilcsoporttal helyettesített metiléncsoport, R1 jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilvagy (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített 1,3-diazabidklo-okt-2-enil-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkánimidoil-csoporttal helyettesített azetidinil-csoport, adott esetben karbamoil- és/vagy 1-4 szénatomos alkánimidoil-csoporttal helyettesített pirrolidinilcsoport, adott esetben (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített tetrahidropirimidinil-csoport, adott esetben egyszeresen vagy többszörösen amino-(l-4 szénatomos alkiüdinj-amino-csoporttal, adott esetben 1-4 szénatomos aikil- és/Vagy 1-4 szénatomos halogénalkil-csoporttal helyettesített amidino-csoporttal, azetidnilcsoporttal, 4,5-dihidrotiazolil-csoporttal vagy danocsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport -a (II) általános képletű gyógyászatilag elfogadható N-acilezett aminosawal, mint például N-benzoil-valinnal, vagy N-benzoil-ß-alaninnal, azzal a kikötéssel, hogy az N-adelezett aminosav nem lehet fenil-alanin, és az antibiotikumhoz viszonyított aránya 0,1:1 és 4:1 közötti. H2n— x-cooh (ID A leírás terjedelme: 18 oldal, 1 ábra U 200 690 B