200610. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 21-halogén-pregnán-származékok előállítására
1 HU 200610 A 2 át. így 2,65 g nyers 17a-hidroxi-2l-bróm-4,9(ll)-pregnadién-3,20-diont nyerünk. O.p.: 209-212 *C. Hozam: 93,8 %. E vegyületet a 17a-hidroxi-2 1-bróm-1,4,9(11)-pregnatrién-3,20-dion analógiájára átalakítva 2,1 g 5 17a,21 -dihidroxi-4,9( 11 )-pregnadién-3,20-dion-21 - -acetáthoz jutunk. A termék fizikai állandói megegyeznek az irodalomban közöltekkel [J. Am. Chem. 2. Soc. 75, 2273 (1953)]. Hozam: 84 %. 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 3. 1. Eljárás az (I) általános képletű - ahol X jelentése halogénatom, az 1(2) szénatomok közötti pontozott vonal pedig további vegyértékkötést jelenthet -21-halogén-pregnán-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű - ahol a pontozott vonalak jelentése a fenti, továbbá R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport - 20 enoléter-származékot egy, adott esetben in situ előállított hipohaloid-savval reagál tatunk. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hipohaloid-savként hipobrómos-savat alkalmazunk. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hipobrómos-savat N-bróm-szukcinimidből in situ állítjuk elő. 4
