200601. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-oxoprosztaciklin-származékok ellőállítására
1 HU 200601 B 2 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-oxo-17,18- -tetradehidroprosztaciklin-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-oxo-17,18-tetradehidro-11,15-bisz(tetrahidropirán-2-il-oxi)-prosztaciklin-metilésztert oldószer jelenlétében valamely savval reagáltatunk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-oxo-17,18- -tetradehidroprosztaciklin előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-oxo-17,18-tetradehidroprosztaciklin-metilésztert bázisos katalizátor, előnyösen alkálifém-hidroxid, vagy -karbonát jelenlétében hidrolizálunk. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, \ /H W jelentése C képletű csoport, ahol a hidroxil/ xOH csoport adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-csoporttal vagy tetrahidropiranilcsoporttal lehet helyettesítve, R2 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 3-6 szénatomos fluor-alkil-csoport, egyenes vagy elágazó láncú 3-6 szénatomos alkenilcsoport, vagy 3-6 szénatomos alkinilcsoport, amelyek adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehetnek helyettesítve, és R3 jelentése hidroxilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal vagy tetrahidropiranil-oxi-csoporttal lehet helyettesítve, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, R3 és W jelentése a tárgyi kör szerinti - szelén-dioxiddal reagáltatunk. 26. Az 1-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, R3 és W jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik és Rí jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, R3 és W jelentése a tárgyi kör szerinti - szelén-dioxiddal reagáltatunk. 27. Az 1-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek ahol R2, R3 és W jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, gyógyászatban alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3 és W jelentése a tárgyi kör szerinti és Rí jelentése hidrogénatom - valamely szervetlen bázissal vagy valamely aminnal sóvá alakítunk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás 18,19-didehidro-19-metil-7-oxoprosztaciklin-trisz(hidroximetil)aminometánsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 18,19-didehidro-19-metil-7-oxo-prosztaciklint trisz-(hidroximetil)-aminometánnal reagáltatunk. 29. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-25. igénypont bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol Ri, R2, R3 és W jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - vagy gyógyászatban alkalmazható sóját a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé, előnyösen egyes adagolási formákká alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 13
