200557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás extrapiramidális szindrómák kezelésére alkalmas, ergolin-származékot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

7

HU 200557 B

8

A

vizsgált vegyületek hatása a

III. Táblázat

6-OHDA léziós patkányok forgási

magatartására

Vegyületek

mg/kg

s.c.

Forgó patkányok/ /Kezelt patkányok

Az ellenoldali _ forgások száma (X) a forgó patkányok között

FCE 23884

1,0

5/5

2146

0,5

10/10

2591,7

0,1

9/10

1317,5

FCE 23952

1,0

4/4

710,5

FCE 23710

1,0

4/4

1829,2

FCE 26354

0,5

10/10

2075

FCE 26291

0,01

9/10

1146

Bromokriptin 1

6/9

1922,3

Tájékoztató jellegű akut toxicitási vizsgálatok eredményei szerint a vegyületek akut toxicitása patkányban magasabb, mint 300 mg/kg p.o.

A vegyületek tehát antiparkinzon szerként alkalmazhatók.

A fenti indikáció alapján beadott aktiv hatóanyag mennyisége - természetesen - függ a kezelendő személytől, a betegség súlyosságától, az alkalmazás módjától és a szert rendelő orvos véleményétől.

A hatékony dózis azonban körülbelül 0,01 és körülbelül 5 mg közötti tartományba esik, előnyösen naponta 1-5-ször 0,01 és 2 mg közötti - egységnyi adagra bontva, vagy pedig elhúzódó hatóanyag-leadású készítmény formájában.

Adagolás és készítmények

A találmány szerinti aktív vegyületnek, illetve sóinak adagolása történhet az antiparkinzon szerek bármely, elfogadott beadási módja szerint.

Az alkalmazás módja lehet parenterális, 50 orális, bukkális, perorális, transzdermális, intranazális, illetve egyéb, megfelelő adagolási eljárás.

Az alkalmazni kivánt adagolási módtól függően az ilyen készítmények elóállithatók 55 hagyományos formában, vagy pedig egyéb gyógyszerészeti, hatóanyag-adagolási rendszerek formájában, melyek a szert az elérni kivánt terápiás hatáshoz szükséges sebességgel és mennyiségben bocsátják ki.

A készítmény tartalmazhat valamilyen hagyományos gyógyszerészeti vivóanyagot vagy kötőanyagot, valamint az (I) képletű aktiv vegyületet, vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sóit, továbbá egyéb orvosi, 65

illetve gyógyszerészeti hatóanyagokat, vivőanyagokat, adjuvánsokat, stb. is.

Szilárd gyógyszerkészítmények esetén alkalmazható hagyományos, nem toxikus, szi- 30 lárd vivőanyagok közé tartoznak például a következők: gyógyszerészeti minőségű mannitol, laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, a szacharin nátrium-sója, talkum, cellulóz, glukóz, szacharóz, magnézium-karbonát és ha- 35 sonlók. A folyékony formában alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítása történhet például feloldás, diszpergálás, stb. útján, amikor valamely, fent említett, aktív hatóanyagot és valamely tetszés szerinti gyógy- 40 szeradjuvánst valamilyen vivőanyagban, például vízben, sóoldatban, vizes dextrózban, glicerinben, etanolban, illetve hasonló anyagban oldunk fel, oldat, illetve szuszpenzió létrehozása céljából.

45 Az FCE 23884 jelű vegyületet tartalmazó

szer tekinthető az előnyös készítménynek.

Az alábbi példák a találmány, további szemléltetésére szolgálnak, anélkül, hogy korlátoznák érvényességét.

1. példa

A rezerpinnel kezelt egerek motoros (mozgási) aktivitása

Módszer:

Crl:CDR-l (ICR) BR törzsből származó, 60 him egereket (22-25 g) használtunk fel a vizsgálatok során. A szereket 0,5 ral/100 g testsúly injekciós térfogatban adtuk be. Az egerek motoros aktivitását 5-90 percen keresztül kisértük figyelemmel, két, .Columbus’ típusú aktivitásmérő készülék segítségével,

6