200540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihalogén-helyettesített tiociano-pirimidin-származékok előállítására és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó fungicid készítmények
21 HU 200540 B 22 Az 1-5. vizsgálatok eredményeiből nyilvánvaló, hogy a találmányunk szerinti eljárással készített hatóanyagok a legkülönbözőbb típusú növényi betegségek, például paradicsom késői üszög, uborka bolyhos pe- 5 nész, uborka szürkepenész és búzalevél rozsda ellen sokkal hatásosabbak, mint a kereskedelemben kapható, szokásosan alkalmazott gombaölő szerek. Megjegyezzük azt is, hogy bár a fentiekben említett cikkben is- 10 mertetett 2-klór-6-metil-4-tiociano-pirimidin kémiai szerkezete nagyon hasonló, ez a vegyület ezek ellen a növényi betegségek ellen gyakorlatilag mégis hatástalan. Ezen túlmenően, ha az általunk korábban bejelentett sza- 15 badalmi leírásban (az 1985-ben nyilvánosságra hozott, 193 970 számú japán szabadalmi leírás) ismertetett egyik vegyülethez - a 2,4- -diklór-5-metil-lio-6-tiociano-pirimidinhez (itt a D kontroll hatóanyag) hasonlítjuk a je- 20 len találmányunk szerinti eljárással készült hatóanyagokat, megállapítható, hogy ez utóbbiak sokkal erőteljesebb hatásúak, és hatásidejük is jóval hosszabb (ez abból a tényből látható, hogyha a találmányunk szerinti eljá- 25 rással készült hatóanyaggal kezelt növényeket csak a kezelés után 5 nappal oltottuk be a kórokozóval, a védelem akkor is kiváló volt). így nyilvánvaló, hogy a találmány szerinti eljárással készített hatóanyagok olyan 30 kitűnő tulajdonságokkal rendelkeznek, amely a szakterületen meglévő, korábbi ismeretek alapján nem volt várható. A találmányunk szerinti eljárással készített dihalogén-tiociano-pirimidin-származék 35 hatóanyagokat a kereskedelemben kapható gombaölő szerekhez hasonlítjuk, azt tapasztaljuk, hogy a legkülönbözőbb növényi betegségek, például a paradicsom késői üszög, uborka bolyhos penész, uborka 40 szürkepenész és búzalevél rozsda ellen a találmányunk szerinti hatóanyagok sokkal hatásosabbak, és hatásidejük is jóval hosszabb. Fentiek alapján nyilvánvaló, hogy a találmány szerinti eljárással előállított 45 vegyületek a mezőgazdaságban és kertgazdaságban hatásosan alkalmazható gombaölő szerek. A dihalogén-tiociano-pirimidin-származékok találmányunk szerinti előállítása során a 50 tiocianocsoport bevitelénél oldószerként alkalmazott szerves sav (főleg hangyasav) korszakváltást jelent az eljárás kivitelezésében, mivel lehetővé teszi a kívánt termék egyszerű, nagy hozamú előállítását. 55 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű dihalogén-tiociano-pirimidin-származékok előállítására - a képletben X és Y jelentése halogénatom, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű trihalogén-pirimidin-származékot - a kéj)letben X és Y jelentése halogénatom - (III) általános képletű tiocianátvegyülettel - a képletben M jelentése alkálifématom vagy ammóniumcsoport - reagáltalunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves sav jelenlétében végezzük. 3. Fungicid készítmények, amelyek biológiailag aktív hatóanyagból, valamint szilárd hordozóanyagból - előnyösen diatomaföldből és/vagy fehér anyagból és/vagy bentonitból és/vagy kaolinitból és/vagy talkumból és/vagy kalcium-karbonátból - vagy cseppfolyós vivőanyagból - előnyösen vízből - és adott esetben felületaktív anyagból - előnyösen nátrium-lignoszulfonátból és/vagy nátrium-alkil-benzol-szulfonátból és/vagy poli(oxi-etilén)-nonil-fenil-éterböl - állnak, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,01-80 tömeg%-ban olyan (1) általános képletű vegyületet tartalmaznak, amelynek képletében X és Y jelentése halogénatom. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4949 - KJK 90.3115.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 13
