200481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, természetes LH-RH antagonista hatású peptidek, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) Bejelentés napja: 1984. 08. 15. (21) (3097/84) Bejelentés elsőbbsége: (33) NL (32) 1983. 08.16. 1984.01.18. (31) (83.02875) (84.00153) (41) (42) Közzététel napja: 1985. 04. 29. (11) Lajstromszám 200481 B (51) Int Cl5 C07K 7/20 A61K 37/43 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 06. 28. (72) Feltaláló(k): (73) (71) Szabadalmas: Dr. LOOZEN Hubert Jan Jozef, AKZO N. V., Arnhem, NL Meerhoek, NL (54) ELJÁRÁS ÚJ, TERMÉSZETES LH-RH ANTAGONISTA HATÁSÚ PEPTIDEK, VALAMINT AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű X-R!-R2-R3_Ser-Tyr-R4-R5-L-Arg-L-Pro-D-Ala-NH2 (I) peptidek és savaddíciós sóik előállítására, mely képletben X jelentése 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, R1 jelentése D-Bal(2), D-Bal(3), D-Nal(2), D-Phe vagy D-pCl-Phe, R2 jelentése D-Phe vagy D-pCl-Phe, R3 jelentése D-Trp, D-Bal(2) vagy D-Bal(3), azzal a feltétellel, hogy az Rl és R3 csoport közül legalább az egyik D-Bal(2) vagy D-Bal(3) csoportot jelent, R4 jelentése D-Arg, D-Lys vagy D-(l-4 szénatomos dialkil)-homo Arg csoport, R5 jelentése L-Leu, L-Met, vagy L-Ser 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy L-Cys 1-4 szénatomos alkil- vagy 7-10 szénatomos fenil-álkil-csoporttal képzett étere, előállítására. A találmány szerinti vegyületek LH-RH antagonista aktivitással rendelkeznek. 00 o o A leírás terjedelme: 8 oldal, ábra nélkül
