200477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tripeptid-aldehidek előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

200 477 A

qjSflSjg

ftmmïïT

(21) A bejelentés száma: 4326/87 ■

(22) Bejelentés napja: 1987. 09. 28.

(51) Int Cl.5

C 07 K 5/08;

A 61 K 37/02

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: Közzététel mellőzésével megadva

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 11. 28. SZKV 90/11

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Dr. BALOGHTibor 13%, dr. BARABÁS Éva3% Budapest, DIÓSZE- GYÓGYSZERKUTATÓ INTÉZET KV., Budapest

GI Mariann 3% Kerepestarcsa, dr. ELEK Sándor 3%, dr. HORVÁTH (HU)

Gyula 5% dr. ILA Lajos 4%, dr. JUHÁSZ Attila 7%, dr. LÁNG Tibor 5%, dr. LÁNG Tivadamé 3%, NAGY Attila 3%, dr. ORBÁN Emd3%, dr. PÁLNÉ ARANYOSI Katalin 3%, SOMOGYI György 5%, SZABÓ Zsuzsa 5%, SZÉLL Györgyné 17%, dr. SZILÁGYI Géza 5%, TÖMÖRI Lászlóné dr. 6%, dr. USKERT Andorne 7%, Budapest, HU

(54) Eljárás tripeptid-aldehidek előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya javított eljárás a gyógyszerkészítéshez megfeleld tisztaságú, I általános képlctű -ahol

R jelentése hidrogénatom vagy mctilcsoport,

Phc jelentése fcnilalanin-csoport

Pro és Arg jelentése L-prolin- illetve L-arginin-c söpört -tripeptid-aldehidek előállítására a IV képlctű N° védett L-arginin-laklám - ahol Z jelentése bcnziloxi-karbonil-csoporl - és egy V általános képlctű - ahol R, Z, Phe és Pro jelentése a fenti - dipeptid vegyesanhidriden keresztüli kondenzálása, a kapott III általános képlctű - ahol R, Z, Phe, Pro és Arg jelentése a fenti - védett tripeptid-laktám lítium-alumínium-hidridcs redukciója és a kapott II általános képlctű - ahol R, Z, Phe és Arg jelentése a fenti - védett tripcptid-aldchid kénsav jelenlétében végzett hidrogenolizisc útján, oly módon, hogy a,) AIV képlctű - ahol Z jelentése a fenti - N° védett L-arginin-laktám és az V általános képlctű dipeptid - ahol R, Z, Phe és Pro jelentése a fenti - vegyes anhidridcs kondenzációja során a bázist utólag adagolják a fenti komponensek elegyéhez, majd a kapott III általános képlctű - ahol R, Z, Phe, Pro és Arg jelentése a fenti - védett tripcptid-laktám redukcióját követően a keletkező komplexet a reakcióelegy 0-5 ’C-os, feleslegben vett 1 normál kénsav-oldatba történő adagolásával bontják

meg, majd a kapott II általános képlctű - ahol R, Z, Phe, Pro és Arg jelentése a fenti - védett tripcptid-aldehid hidrogenolízisét 10 *C alatti hőmérsékleten 1-2 mólekvivalcns kénsav jelenlétében végzik.

R-D-Phc~Pro~Arg-H.HjSO^ J_ ~P h a~Pr o-Arg/Z/- H X

^^D-Ph<z—FVo~Arg/^~laktánn

H-Arg/?/-laktám • HC|

Ad-PI-k-R-o-OH

R

III

IV

V

A leírás terjedelme: 7 oldal, 1 rajz

HU 200 477 A