200475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás reningátló hatású peptidek és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 200475 B 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képlett! peptidek és ezek savaddíciós sóinak előállítására X-Z-NH-CHR1 -CO-3S,4S-AHCP-Ile-W’-Y (I)- a képletben X jelentése H, CBZ, BOC, MC, 2-benzil-4-(2- -oxo-pirrolidino)-( 1-4 szénatomosj-alkanoil-csoport, 6-amino-hexanoil-csoport vagy 4-amino-piperidino-karbonil-csoport, Z jelentése vegyértékkötés vagy Phe, Pro, Arg-Pro-Phe csoport, W’-Y jelentése -NH2, -DAMH-OMe, N-3-piridil-(1-4 szénatomos)-alkil-amid-, N-2-amino-5,6-di(l—4 szénatomos)-alkil-3-pirazinil-( 1-4 szénatomos)-alkil-amid- vagy N4-amino-2-(l-4 szénatomos)-alkil-5- -pirimidil-( 1-4 szénatomos)-alkil-amid-csoport, R1 jelentése 3-piridil-metil- vagy 3-piperidil-metil-csoport -azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képlett! karbonsavat - a képletben G1 i, -Z1-, ii, -Z-, iii, -Z-NH-CHR1-CO-, iv, -Z-NH-CHR LcO-3S,4S-AHCP-, v, -Z-NH-CHR1 -CO-3S,4S-AHCP-Ile -- a képletekben Z és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képietil aminovegyülettel - a képletben G2 i, -Z-NH-CHR1-CO-3S,4S-AHCP-Ile-W’-Y, ii, -NH-CHR^CO-SS.dS-AHCP-üe-W’-Y, iii, -3S,4S-AHCP-Ile-W’-Y, iv, -Ile-W’-Y, v, -W’-Y, - a képletekben R1, W’-Y jelentése a tárgyi körben megadott - és Z1 + Z2 együttesen Z-t jelentik - reagáltatunk, vagy b) egy védett (I) általános képlett! vegyületből - a képletben X, Z, W’-Y és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - a védőcsoportot lehasítjuk és kívánt esetben egy kapott (I) általános képlett! vegyületet - a képletben X, Z, W’-Y és R1 jelentése a tárgyi közben megadott - savval savaddíciós sójává alakítunk. 2. Eljárás reningátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlett! vegyületet - a képletben X, Z, R1, W’-Y jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy ennek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 6
