200474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás renin-gátló di- és tripeptidek, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 200474 B 2 R8 jelentése valamely (VI) általános képletű csoport, ahol R9 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport. p élléke 0. 1, 2 vagy 3, RIU jelentése aminocsoport, valamint, ha R4 jelentése (IV) általános képletű csoport, akkor A jelentése fenil-alanil-csoport, vagy valamely (III) általános képletű csoport, ahol R'1 és RA jelentése 1- vagy 2-naftilcsoport, és B jelentése hisztidilcsoport, vagy, ha R4 jelentése (V) általános képletű csoport, akkor A jelentése ß-2- vagy ß-3-tienil-alanil-csoport és B jelentése hisztidilcsoport vagy S-metil-ciszteinil-csoport. azzal jellemezve, hogy végállású karboxilcsoportot tartalmazó és kívánt esetben védett fragmenst vagy annak reakcióképes származékát a megfelelő aminosavval vagy szabad aminocsoportot tartalmazó fragmenssel kondenzáljuk és az oldallánc funkciós csoportjainak védőcsoportját adott esetben lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R1 jelentése formilcsoport, acetilcsoport, pivaliolcsoport, izovalerilcsoport vagy izobutirilcsoport. valamint metoxi-arbonil-csoport, etoxi-karbonil-csoport vasy terc-butoxi-karbonil-csoport, R2, R-\ R4. A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vesyületeket reasáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 29.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése ciklohexil-metil-csoport, R1. R3, R4. A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vesyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 29?) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, a képletben R1, R2. R3, R4, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 29.) 5. Eljárás az (I) általános képletű és csillaggal jelzett szénatomján S-konfigurációjú di- és tripeptidek előállítására, a képletben R1 hiányzik vagy jelentése 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 2-7 szénatomos alkanoilcsoport, R2 jelentése cikloalkilrészében 5-7 szénatomos és alkilrészében 1—4 szénatomos cikloalkil-alkil-csoport. R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése valamely (IV) általános képletű csoport, ahol n’ értéke 0, 1. 2, 3 vagy 4, R7 jelentése hidroxilcsoport, aminocsoport. benzoxazolilcsoport. piperidinilcsoport, egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált oxazolil-, imidazolilcsoport vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált piridilcsoport, vagy valamely (V) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése valamely (VI) általános képletű csoport, ahol R9 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, p értéke 0, 1, 2 vagy 3, R10 jelentése aminocsoport, valamint, ha R4 jelentése (IV) általános képletű csoport, akkor A jelentése fenil-alanil-csoport és B jelentése hisztidilcsoport, vagy ha R4 jelentése (V) általános képletű csoport, akkor A jelentése ß-2- vagy ß-3-tienil-alanil-csoport és B jelentése hisztidilcsoport, azzal jellemezve, hogy végállású karboxilcsoportot tartalmazó és kívánt esetben védett fragmenst vagy annak reakcióképes származékát a megfelelő aminosavval vagy szabad aminocsoportot tartalmazó fragmenssel kondenzáljuk és az oldallánc funkciós csoportjainak védőcsoportját adott esetben lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 30.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R1 jelentése formilcsoport, acetilcsoport. pivaloilcsoport, izovalerilcsoport vagy izobutirilcsoport, valamint metoxi-karbonil-csoport, etoxi-karbonil-csoport vasy terc-butoxi-karbonil-csoport, R2, R3, R4, A és B jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 30.) 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R2 jelentése ciklohexil-metil-csoport. R1, R3, R4, A és B jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vesyületeket reasáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 30.) 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 5. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, a képletben R1, R2. R3. R4. A és B jelentése az 5. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 30.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
