200462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált, áthidalt diaza-biciklo-kinolon-karbonsavak előállítására
1 HU 200462 B 2 órán át 100 ‘C hőmérsékleten melegítjük, majd szobahőmérsékletre hűtjük. A reakcióelegyet kloroform és víz között megoszlatjuk, a vizes fázis pH-értékét 1 n sósavval 7,5-re állítjuk, és a kívánt terméket fehéres, szilárd anyagként kicsapjuk, melyet szívótölcséren gyűjtjük össze és levegővel szárítjuk. A termék súlya: 169 mg. Kitermelés: 45 %. O.p.: 239-239,5 *C (bomlás közben). Molekulasúly a C18H15CIFN3O3 képlet alapján: számított: 377,0942. A mért érték: 377,0951. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyület vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, ahol az általános képletben A jelentése metincsoport, fluor-metin-csoport, vagy klór-metil-csoport, Y jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, 1-3 szénatomszámú halogén-alkil-csoport, ciklopropilcsoport, vinilcsoport, N-metil-amirio-csoport vagy p-fluor-fenil-csoport, vagy A jelentése szénatom és az Y csoporttal, valamint a szénatommal és a nitrogénatommal együtt, amelyhez az A és az Y csoport kapcsolódik, egy hattagú oxigénatomot tartalmazó gyűrűt alkot, amely metilcsoporttal szubsztituált, R2 jelentése (a) általános képletű csoport, ahol n értéke 1 vagy 2 és m 1,2 vagy 3, (b) általános képletű csoport, ahol m értéke 1, 2 vagy 3, (c) általános képletű csoport vagy (d) vagy (e) képletű csoport, és Q jelentése lehet hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, vagy benzilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol az általános képletben Y és A jelentése a fent megadott, Hal jelentése halogénatom, egy (XIV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol az általános képletben R2 jelentése a fent megadott, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése, illetve A és Y együttes jelentése az 1. igénypontban megadott, Y N-metil-aminocsoport vagy p-fluor-metil-csoport, vagy A jelentése szénatom és az Y csoporttal, valamint a szénatommal és a nitrogénatommal, amelyekhez az A és az Y csoportok kapcsolódnak, együtt egy hattagú oxigéntartalmú, metilcsoporttal szubsztituált gyűrűt képez, és R2 (a), (c) vagy (e) általános képletű csoport, ahol Q jelentése az 1. igénypontban megadott, m jelentése 1 vagy 2, és n jelentése 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése metincsoport vagy fluor-metin-csoport és Y jelentése metoxicsoport, N-metil-amino-csoport vagy p-fluor-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése 8- metil-3,8*diazabiciklo[3.2.1 .]okt-3-il-csoport, 1.4- diazabiciklo[3.2.2.]non-4-iI-csoport, 9- metil-3,9-diazabiciklo[4.2.1 .]non-3-il-csoport, 3.9- diazabiciklo[4.2.1 .]non-3-il-csoport, 9-metil-3,9-diazabiciklo[3.3.1 .]non-3-il-csoport, 2.5- diazabiciklo[2.2.1 .]hept-2-il-csoport,- 5-metil-2,5-diazabiciklo[2.2.1 .]hept-2-il-csoport, 1.4- diazabiciklo[3.3.1 .]non-4-il-csoport, 5-metil-2,5-diazabiciklo[2.2.2.]okt-2-il-csoport vagy 2.5- diazabiciklo[2.2.2.]okt-2-il-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és A jelentése, illetve A és Y együttes jelentése az 1. igénypontban megadott, Y jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, 1-3 szénatomszámú halogén-alkil-csoport, ciklopropilcsoport vagy vinilcsoport, és R2 (XI) általános képletű 3.9- diazabiciklo[4.2.1 .]non-3-il-csoport, (XII) általános képletű 3.9- diazabiciklo[3.3.1 .]non-3-il-csoport, vagy (XIII) általános képletű 3.8- diazabiciklo[3.2.2.]non-3-il-csoport, ahol Q jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás az l-etil-6-fluor-l,4- -dihidro-6-( 1,4-diazabiciklo[3.2.2.]non-4-iI)-4-oxo-3-kinolin-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése metincsoport, Y jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport vagy ciklopropilcsoport, és R2 jelentése 3.8- diazabiciklo[3.2.1 .]okt-3-il-csoport, 8-metil-3,8-diazabiciklo[3.2.1.]okt-3-il-csoport, (15.45) -2,5-diazabiciklo[2.2.1.]hept-2-il-csoport vagy (15.45) -5-metil-2,5-diazabiciklo[2.2.1 ,]hept-2-il-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás az l-etil-6-fluor-1,4-dihidro-7-(8-metil-3,8-diazabiciklo[3.2.1 .]okt-3-il)-4-oxo-3-kinolin-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 11
