200461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-(N-hidroxi-alkoxi)-purin-származékot és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 200461 B 2 Ri, R2 és/vagy R3 jelentésében bármely hidroxilcsoport 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil- vagy benzoilcsoport formájában lehet -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben L jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-tiocsoport mint kilépőcsoport, Y jelentése védőcsoport, továbbá Rí’, R2’ és R3’ jelentése megfelel Ri, R2 és R3 jelentése, illetve védett hidroxilcsoportot tartalmazó Ri, R2 és/vagy R3 csoportot jelentenek - ciklizálunk, vagy b) R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ró jelentése hidrogénatom, továbbá RT, R2’ és R3’ jelentése az a) eljárásnál megadott - katalitikusán redukálunk nemesfém katalizátor jelenlétében, vagy c) R4 helyén alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R6 jelentése hidrogénatom, továbbá Rf, R2* és R3’ jelentése az a) eljárásnál megadott - 1-4 szénatomot tartalmazó alkanol alkálifémsójával reagáltatunk, vagy d) valamely (I) általános képletűvegyületről, ahol Rl\ R2’ és R3' jelentésében a hidroxilcsoport ismert hidroxi-védőcsoporttal védett, a védőcsoportot lehasítjuk, adott esetben az Y és Rö védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben Ri, R2 és/vagy R3 jelentésében a hidroxilcsoporton 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxi-származékot állítunk elő. (Elsőbbsége: 1986. 02. 10.) 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket - a képletben Rl jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy - ha Rí jelentése hidrogénatom - hidroxil- vagy hidroxi-metilcsoport is lehet, R3 jelentése hidroxi-metilcsoport, vagy - ha Rí és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent - -CH(0H)CH20H csoport is lehet, R4 jelentése hidroxilcsoport, és Rl, R2 és/vagy R3 jelentésében bármely hidroxilcsoport 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxicsoport formájában lehet - előállítására, azzal jellemezbe, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben L jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-tiocsoport mint kilépőcsoport, Y jelentése védőcsoportként benzoilcsoport, továbbá Ri’, R2’ és R3’ jelentése megfelel Ri, R2 és R3 jelentésének, illetve védett hidroxilcsoportot tartalmazó Ri, R2 és/vagy R3 csoportot jelentenek - ciklizálunk, és az Y védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) bármely (I) általános képletű vegyületről, ahol Rl’, R2’ és R3’ jelentésében a hidroxilcsoport ismert hidroxi-védőcsoporttal védett, a védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxi-származékot állítunk elő. (Elsőbbsége: 1985. 12. 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás Ri, R2 és R3 helyén hidroxilcsoportot, illetve hidroxi-metilcsoportot vagy Ri, R2 és/vagy R3 jelentésében bármely hidroxilcsoportot 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil- vagy benzoilcsoport formájában tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy Ri, R2 és/vagy R3 helyén védett hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület védőcsoportját lehasítjuk, majd ezután kívánt esetben 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoiloxi- vagy benzoiloxi-származékot állítunk elő. (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rí és R2 helyén hidrogénatomot és R3 helyén hidroxi-metil-, (2-7 szénatomot tartalmazó)alkanoil-oxi-metil- vagy benzoil-oxi-metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rí helyén hidrogénatomot, míg R2 és R3 helyén hidroxi-metil-, (2-7 szénatomot tartalmazó)alkanoil-oxi-metilvagy benzoil-oxi- metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rí helyén hidrogénatomot, R2 helyén hidroxil-, 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxicsoportot és R3 helyén hidroxi-metil-, (2-7 szénatomot tartalmazó)alkanoil-oxi- metil- vagy benzoil-oxi-metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot, Rí és R3 helyén hidroxi-metil-, (2-7 szénatomot tartalmazó)alkanoil-oxi-metil- vagy benzoil-oxi- metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbség: 1986. 10.31.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rí és R2 helyén egyaránt hidrogénatomot, míg R3 helyén - CH(OH)CH20H csoportot vagy az utóbbi hidroxilcsoportja(i) helyén 2-7 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi- vagy benzoil-oxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben Ri, R2 és R3 a 6-10. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 31.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben Ri, R2 és R3 a 6-10. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
