200460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált benzamidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 HU 200460 B 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű benzamidok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy acetil-csoport; R2 jelentése halogénatora; R3 jelentése (II) vagy (III) általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatomot, fenilcsoportot, tetrahidrofuril- vagy 1-3-dioxolanilcsoportot jelenthet, és n értéke 2 vagy 3 lehet; R4 jelentése 3-6 szénatomos cikloalkil-, ciklohexenil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, tetrahidrofuril-, 1,3- -dioxolanil- vagy fenoxicsoport; m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 lehet, azzal a megszorítással, hogy ha m értéke 0, akkor R4 csak 3-6 szénatomos cikloalkilvagy tetrahidrofuril-csoportot jelenthet -gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és N-oxidjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (IV) általános képletű vegyületet, vagy valamely reakcióképes származékát egy (V) általános képletű aminnal - a képletekben Rl, R2, R3 és R4 jelentése, valamint m értéke a fenti - reagáltatjuk; vagy b) ha R3 egy (III) általános képletű csoportot jelent, egy (VI) általános képletű vegyületet egy (VIII) általános képletű vegyülettel - az általános képletekben Rl, R2, R3 és R4 jelentése, valamint m és n értéke a fenti, W jelentése halogénatom vagy helyettesített szulfonil-oxi-csoport - reagáltatunk; vagy c) egy (IX) általános képletű 2-hidroxi-benzamidot valamely R^lCHzJra-Z általános képletű halogénvegyülettel - az általános képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése, valamint m értéke a fenti, Z jelentés klór-, bróm- vagy jódatom - reagáltatunk; és i) kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R1 jelentése hidrogénatom, egy megfelelő 4-acil-amino-vegyületet dezacilezünk, vagy ii) kívánt esetben, ha az (I) általános képlet vegyületet szabad bázisként kapjuk, ismert módon gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá, kvaterner ammóniumsóvá vagy N-oxiddá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 8. 02.) 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és N-oxidjaik előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R4 jelentése 3-6 szénatomos cikloalkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, tetrahidrofuril-, 1,3-dioxolanil- vagy fenoxicsoport, továbbá R2 és R3 jelentése, valamint m értéke az 1. igénypontban megadottal azonos, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése hidrogénatom, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike Bzerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése klóratom, R1, R3 és R4 az 1-3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése egy (II) képletű csoport, R1, R2 és R4 az 1-4. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése egy (III) általános képletű csoport, ahol n értéke 2, R1, R2 és R4 az 1-5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése hidrogénatom, Rl, R2 és R4 a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése ciklopropilcsoport és m értéke 1, R1, R2 és R3 az 1-7. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 9. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése metoxicsoport és m értéke 2, R1, R2 és R4 az 1-6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 08. 02.) 10. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű ve-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
