200456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1[(szubsztituált szulfonil)-amino-karbonil]-azetidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200456 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(22)

(30)

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Bejelentés napja: 1988.12.22. (21) 6581/88

Bejelentés elsőbbsége:

(137,265) 1987.12.23. US

(51). Int. Cl.5

C 07 D 417/14 A 61 K 31/505

Közzététel napja: 1989.08.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.06.28.

(72) Feltaláló:

ERMANN Peter Hans, Donaustauf, (DE)

(73) Szabadalmas:

E. R. Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey, (US)

(54) ELJÁRÁS 2-OXO-l-{[(SZUBSZTITUÁLT

SZULFONIL )—AMINO]—KARBONfLJ-AZETIDINEK ÉS EZEKET TA RTAL MAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű l-[(Bzubsztituált szulfonil)-karbamoil]-2-oxo-azetidinek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására.

Az (I) általános képletben R jelentése (a) általános képletű csoport,

ahol

Ai egyszeres kötés vagy -NH-CO- csoport,

A2 iminocsoport, és

R4 l,4-dihidro-5-hidroxi-4-oxo-2-piridil-csoport; és

Rí jelentése (2-amino-4-tiazolil)-oC-[(2-karboxi-2-propoxi)-imino]-acetilcsoport.

A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket a (VII) általános képletű vegyületek acilezésével állítják elő.

A vegyületek baktériumellenes hatásúak.

R,— Nf-L

"CH — CH2

>c—r

0-NH—S0.

T~'

h2n.

CH-----CH,

I I

.C------N — C — NH•S0^— R

(VII)

0

A leírás terjedelme: 8 oldal, 3 rajz, 20 ábra

HU 200456 B