200454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált-6-fluor-4-oxo-7-(1-piperazinil)-1,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására
7 HU 200454 B 8 8 ml 2-metil-5-etil-piridin és 2 ml 1-metil-pirrolidon elegyében 0,281 g (0,001 mól) l-ciklopropil-6-fluor-7-klór-4-oxo-l,4-dihidro-kinolin-3-karbonsavat és 0,632 g (0,004 mól) l-(etoxi-karbonil)-piperazint 5 szuszpendélunk, majd az így kapott reakcióelegyet visszafolyató hűtő alkalmazásával 4 órán át forraljuk. A reakció befejeződése után 20 ml kloroformot adunk a lehűtött oldathoz, majd az igy kapott elegyet 15%-os 10 vizes sósavoldattal mossuk, majd ezután vízzel semlegesre mossuk. A kloroformos fázist szárítjuk, majd az oldószert ledesztilláljuk. A maradékot etanollal mossuk, majd szárítjuk, így 0,222 g (55%) mennyiségben a cim sze-15 rinti vegyületet kapjuk, amelynek olvadáspontja N,N-dimetil-formamidból végzett átkristályositás után 250 °C-nál magasabb. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü 1- szubsztituált-6-íluor-4-oxo-7-(l-piperazinil)-l,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav-származékok - a képletben R jelentése etil- vagy ciklopropilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü 1- -szubsztituált-6-fluor-4-oxo-7-(4-(etoxi-karbonil)-l-piperazinil]-l,4-dihidro-kinolin-3- karbonsav-származékot - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, mig R’ jelentése hidrogénatom vagy etilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy hidrogénatomtól eltérő, ha R jelentése ciklopropilcsoport - hidrolizálunk bázikus közegben. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrolizálást etanol és egy bázis, előnyösen kálium-hidroxid vagy nátrium-hidroxid vizes oldatának elegyében hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást a reakcióelegy forráspontjának megfelelő hőmérsékleten hajtjuk végre. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4948 - KJK 90.3030.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 6
