200453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

c

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszam:

200453 B

(22) Bejelentés napja: 1988.07.23. (21) 3894/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(2906/87) 1987.07.29. CH

(51) Int. Cl.5

C 07 D 401/04 A 61 K 31/44

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1989.04.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.06.28.

(72) Feltalálók:

Prof. dr. FISCHLI Albert, dr. SZENTE André, Riehen, dr. KRASSO Anna, Bázel, (CH)

(73) Szabadalmas:

F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft, Bázel, (CH)

(54) ELJÁRÁS BENZIMIDAZOL—SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új benzimidazol-2-il-piridinium-vegyületek előállítására.

A képletben

R1, R2, R3, és R4 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom vagy trifluor-metil-csoport, mimellett e szimbólumok közül legalább kettő, de legfeljebb három hidrogénatomot képvisel; vagy együtt egy oxo- és négy alkilcsoporttal helyettesített trimetiléncsoportot képeznek és ez esetben R1 és R4 hidrogénatom; jelentése hidrogénatom vagy negatív töltés; jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; jelentése alkoxicsöpört; jelentése alkilcsoport; jelentése hidrogénatom; jelentése alkilcsoport; vagy

együtt tetrametilén-csoportot képeznek és R10

R2 és R3

R5

R«

R1

R5

R9

R11

és R10 és R12

R9 és R11

és R12 hidrogénatom; vagy

R9 és X együtt további szén-szén-kötést képeznek; vagy

X jelentése klór- vagy

brómatom vagy -OR17; ahol

R17 jelentése hidrogénatom, alkanoilcsoport vagy -CH2R19; és

R19 jelentése hidrogénatom,

alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkoxi-alkil-, alkoxi-alkoxialkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkoxi-alkoxi-alkilvagy alkanoil-oxi-alkil-csoport;

mimellett a molekula összeségében töltésnélküli vagy egyszerű pozitív töltésű és utóbbi esetben külső anion is jelen van.

Az (I) általános képletü új vegyületek a gyomor-bél-rendszer betegségeinek kezelésére és megelőzésére - különösen Ulcus ventriculi és duodeni ellen - alkalmazhatók a

gyógyászatban.

CQ

A leírás terjedelme: 20 oldal, 1 rajz, 6 ábra

HU 200453