200445. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített azabiciklo-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

35

HU 200445 B

36

7-(2,5-diazabiciklo/2.2.2/okt-2-il)-l-ciklopropil-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav,

7-(2,5-diazabiciklo/2.2.2/okt-2-il)-l~ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-l,8-naftiridin-3- 5 -karbonsav,

7-[3-(exo-amino)-8-azabiciklo/3.2.1/okt-8-il]--l-etü-6,8-difluor-l,4-dihídro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav,

7-[3-(e.xo-amino)-8-azabiciklo/3.2.1/okt-8-il]- 10-l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-l,8-naftiridin-3-karbonsav,

?-[3-(exo-amino)-8-azabiciklo/3.2.1/okt-8-il]-l-ciklopropil-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3--kinolin-karbonsáv, 15

7-[3-(exo-amino)-8-azabiciklo/3.2.1/okt-8-il]-l-ciklopropil-6-fluor-l,4-d:hidro-4-oxo-l,8--naftiridin-3-karbonsav,

7-(l,4-díazabicíklo/3.2.1/okt-4-ü)-l-etil-6,8- -difluor-l,4-dihidro-4-o.xo-3-kinolin-karbon- 20 sav,

7-{ 1,4- diazab iciklo/3.2.1/okt-4-il)— 1—e til—6—-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-1,8-naf tiridin-3-karbonsav,

7-(l,4-diazabiciklo/3.2.1/okt-4-il)-l-ciklopro- 25

pil-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav,

7-11,4-diazabiciklo/3.2. l/okt-4-il)- 1-ciklopropil-6-f luor-1,4-dihidro-4-oxo-1,8-naf tiridin-3- -karbonsav, 30

l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-7-{5-roetil-2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2-il)-4-oxo-l,8- -naftiridin-3-karbonsav, l-ciklopropil-6,8-difluor-l,4-dihidro-7-(5-metil-2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2-il)-4-oxo-3- 35

-kinolin-karbonsav,

7-(2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2-il)-l-etil-6,8- -difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-kar bonsav,

7-(2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2-il)-l-etil-6- 40-f luor-1,4-dihidro-4-oxo-1,8-naf tiridin-3-karbonsav,

l-ciklopropil-7-(2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2- -il)-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-l,8-naftiridin-3-karbonsav, 45

l-cikloprcpil-7-(2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2- -il)-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav,

l-etil-6-fluor-7-(5-metil-2,5-diazabiciklo/2.2.2/okt-2-il)-l,4-dihidro-4-oxo-l,8-naftiridin-3-karbonsav,

l-etil-6,8-difluor-7-(5-metil-2,5-diazabiciklo/2.2. l/hept-2-il)-4-oxo-3-kinolin-kar bonsav, l-etil-7-(5-etil-2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2- -il)-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav,

l-etil-7-[5-(l-metil-etil)-2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2-il]-6,8-difluor-l,4-dihídro-4- -oxo-3-kinolin-kar bonsav,

l-etil-6,8~difluor-l,4-dihidro-7-[5-(2-hidroxi-etil)-2,5-diazabiciklo/2.2.1/hept-2-il]-4-oxo-3-kinolin-karbonsav és 7-[5-(4-amino-fenilmetil)-2,5-diazabiciklo-/2.2.1/hept-2-il]-l-ciklopropil-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-kar bonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbsége: 1985. 03. 11.)

7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet - 2, Y, Rí és Rz az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy ennek savaddíciós sóját egy gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal keverünk össze és gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk.

(Elsőbbsége: 1985. 03. 11.)

8. A 7. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet - Z, Y, Rí és R2 a 2. igénypontban megadott jelentésű - vagy ennek savaddíciós sóját egy gyógyászati szempontból elfogadható vivöanyaggal keverünk össze és gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 16.)

.Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető*

R 4947 - KJK

90.3029.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

20