200410. lajstromszámú szabadalom • Karbamid-származékok fokozott tárolási stabilitású készítményei
1 HU 200410 A 2 A találmány tárgya hatóanyagként 1-90 tX összes mennyiségben (I) általános képletü karbamid-származékokat vagy (I) általános képletü karbamid-származékokat és (II) általános képletü triazin-származékokat tartalmazó, fokozott tárolási stabilitású készítmények, amely (I) általános képletben Rl jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, X jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport, Y jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy halogénatommal helyettesített fenoxi-csoport és amely (II) általános képletben R3 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio- vagy azido-csoport, R5 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkiltio-csoport vagy a (III) általános képletü csoport, amelyben R6 1-4 szénatomos alkil-csoport lehet. A kompozíciók a hatóanyagokon kívül a karbamid-származék hatóanyagokra vonatkoztatott 0,2-20 t% mennyiségben stabilizátorként alkil-glükozidot és/vagy vinil-acetát/krotonsav kopolimert és/vagy 5000-8000 átlagos móltömegü poli(etilén-glikol)-disztearátot. tartalmaznak a növényvédő szerek szokásos hordozó- és segédanyagai kiséretében. A találmány szerinti készítményekből, vízzel való hígítással, jó minőségű permetlevek állíthatók elő. A szakirodalomból (dr. Gyarmati László és szerzőtársai: A gyógyszertechnológia és a biofarmácia kémiai ellenőrző módszerei, Medicina Könyvkiadó, Budapest, 1982. 47. old.) ismeretes, hogy a növényvédő szer készítmények egyik legfontosabb elvárható tulajdonsága a stabilitás. Ezen belül elsődleges jelentősége a kémiai stabilitásnak van, de természetesen lényeges szempont az anyagi rendszerek kolloidkémiai, illetve fizikai állandósága is. A kémiai összetétel megváltozása rendszerint maga után vonja a kolloidkémiai tulajdonságok módosulását. Ezen folyamat fordítottja is bekövetkezhet, amikor is a kolloidkémiai sajátosságokban végbemenő kisebb-nagyobb változás a kémiai összetétel módosulását Indukálja. A készítményekben lejátszódó nemkívánatos változások sebessége sok esetben megfelelő adalékanyagok alkalmazásával jelentős mértékben csökkenthető. A komplex tárolási stabilitás biztosítására és fokozására alkalmas adalékanyagok kiválasztása és azok szükséges mennyiségének meghatározása csakis empirikus úton, kísérletsorozattal történhet. A herbicid hatásukról ismert karbamid-származékok a növényvédelemben hosszú idő óta eredményesen és elterjedten alkalmazott hatóanyagok. A nővényvédőszer készítmények stabilitásának fokozására, minőségének javítására, koncentrációjának növelésére irányuló, állandóan meglévő szükségletet jelzi, hogy több mint 20 évvel a hatóanyagok bevezetése után is, találmányi bejelentések kerülnek benyújtásra, mint pl. a T/39 331 közzétételi számú magyar találmányi bejelentés, amely olyan vizes szuBzpenzió formájú herbicid készítményeket ismertet, melyek hatóanyagként karbamid- és triazin-származékokat, anionos és nemionos tenzidként poli(glikol-éterek)-et és monovagy di(fenol-poliglikol-éter)-foszfor-savésztereket vagy ezek sóit, segéd-diszpergálószerként pliszacharidokat vagy szintetikus makromolekulákat tartalmaznak. Célul tűztük ki a karbamid-származékokból előállítható - a környezetkímélő kemizálás szempontjainak megfelelő - granulátum, nedvesíthető por és vizes közegű szuszpenziókoncentrátum formájú készítmények kémiai stabilitásának fokozását. Munkánk során megvizsgáltunk néhány, a T/39 331 közzétételi számú magyar találmányi bejelentés szerinti hatóanyagokat, tenzideket és segéd-diszpergálószereket tartalmazó vizes közegű szuszpenziókoncentrátumot és azt találtuk, hogy azok kémiai stabilitása gyakorlatilag a már forgalomban lévő készítményekével azonos. Így a kitűzött cél elérése érdekében vizsgáltuk különböző adalékanyagoknak a karbamid-származékok kémiai stabilitására kifejtett hatását. Nagyszámú kísérletet végeztünk, amelyek során a nővényvédószer—formálás általánosan alkalmazott segéd- és adalékanyagainak felhasználáséval, azok különböző kombinációival próbáltunk jó kémiai stabilitású készítményeket előállítani. Próbálkozásaink nem jártak eredménnyel, az új kombinációk kémiai stabilitása nem érte el a kereskedelmi forgalomban kapható készítményekét. Ez után vizsgálódásunk körét kiterjesztettük a vegyipar egyéb területein szokásosan alkalmazott segédanyagokra is. Ezek között már voltak olyanok, amelyek előnyösen befolyásolták a karbamid-származékok kémiai stabilitását. Találmányunk azon a meglepő felismerésen alapul, hogy a háztartási és kozmetikai vegyiparbani felhasználhatóságáról ismert alkil-glükozid, vinil-acetát/krotonsav kopolimer és 5000-8000 átlagos móltömegű poli(etilén-glikol)-disztearát típusú adalékanyagok jelentős mértékben gátolják a karbamid-származékok bomlását, és ezáltal megnövelik a készítmények kémiai stabilitását, aminek következtében azok hosszabb ideig és extrém tárolási körülmények között is számottevő minőségromlás nélkül eltarthatok. Ezen adalékanyagok a kémiai stabilitáson túlmenően, előnyösen hatnak a kompozíciók kolloidkémiai stabilitására is. A találmány szerinti készítmények karbamid-származék típusú hatóanyagai közül a legismertebbek:- az NjN-dimetil-N’-fenil-karbamid (PENURON), az N,N-dimetil-N’-[4-(l-metil-etil)-fenil)-karbamid 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
