200344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szialozil-glicerid-származékok előállítására

HU 200344 B

ioncserélő gyantát vízzel mossuk a szűrletet és a mosófolyadékot egyesítjük, majd kromatográfiás oszlopon tisztítjuk (Yanamuia Kgaku Kenkyujo ODS 60 A 60/200 mesh, oldószerek: víz ésmetand). Ametanolos frakciókat egyesítjük és szárasa pároljuk, a maradékot liofilizáljuk. A termék 5,9 mg (0,007 mmól) fehér por a kitermelés 23,2%.

Alázott (11) általános képletd-cím szerinti - vegyüld fizikai tulajdonságai a kővetkezők: Rf: 0,12 (CDCb:MeOH: AcOW10:2^)3, Merck HPTLQ 500MHz, ^-NMR.CDCb+CD^DÍl:! TMS a: 0,889 (6H, t, J=7,0 Hz, CH3x2); 1,300 (40H, m, CH2X20): 1,650 (4H, m, CH2-3’x2); 2,033 (3H, S, CH3CONH); 2,300 (4H, m, CH2-2’x2); 2,822 (1H, m, H-2a eq); 4,170 (1H, m, H-2).

7

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képlett! szialozil-glicerid-száimazékok - a képletben

R1 hidrogénatom vagy XCH2CO- általános képlett! csoport, amelyben X halogénatom;

R2 alkálifématom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 -CO(CH2)mCH3 csoport,

R4 -CO(CH2)nCH3 csoport, m és n értéke 10-től 14-ig terjed - előállítására, azzal jelbnezve, hogy olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 XCH2CO- általános képlett!csoport, egy (3) általános képlett! vegyületet- m és n a fenti - egy (6) általános képletéi vegyülettel - R 1-4 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk, majd kívánt esetben

olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 XCH2CO- csoport R2 1- 4 szénatomos alkilcsoport, demonohalogénacetilezflnk, és/vagy

olyan (I) általános képlett! vegyületek előállításé- /

ra, amelyek képletében R2 alkálifématom, olyan CD általános képlett! vegyületeket, amelyek keletében R21-4 szénatomos alkücsoport,

lúgos alkálifém-vegyilet oldattal reagáltatunk.

2. AZ 1. igénypont szerinti eljárás az (D általános képletű vegyületek kőiébe tartozó (IH) általános képlett! vegyületek előállítására - a képletben

R* 1-4 szénatomos alkücseport,

R2 -CO(CH2)mCH3 csoport,

R3 -CO(CH2)nCH3 csoport, m és n 10-14 -azzal jeümezve, hogy egy kapott olyan (D általár nos képletű vegyületet, ahol RJXCWX> általános képletű csoport, amelyben X tudogénatom,

R21-4 szénatomos alkilcsoport,

R3 -COíCHtfmOfc csoport,

R4 -CO(CH2nCH3 csoport, m és n 10-14 - demonohalogénacetilezünk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (D általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben

M alkálifématom,

R* -CO(CH2)mCHEj csoport,

R2 -CO(CH2)nnCH3 csoport m és n 10-14 -azzal jelbnezve, hogy egy lopott, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R* 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 -CO(CH2)mCH3 csoport,

R3 -CO(CH2)nCH3 csoport, m és n 10-14 -lúgos alkálifém-vegyület oldattal reagáltatunk.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyék képletében m és n 14, azzal jellmezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

8

5

10

15

20

25

30

35

40

5