200334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[4-hidroxi-3,5-di-(terc-butil)-benzoil ] homopiperazinok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 200 7 8 latok testtömegét 14 nap után a kísérletet megszakítottuk és meghatároztuk az állatok testtömegének változását Kontnollképes ugyanannyi patkányt ugyanilyen körülmények között tartottunk a készítménnyel való kezelés nélkül Sem az 1., sem a 2. példa szerinti vegyülettel történd kezelés nem akozott szignifikáns testtömeg-változást az állatokon. Ez az eredmény a vizsgált készítményeknek az állatok általi elviselhetőségét bizonyítja. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű l-(4-hidroxi-3,5- di-(terc-butil-benzoil)-homopiperazinok — ebben a R jelentése hidrogénatom vagy benzil-oxi-karbonil-csoport—előállítására. A fenti meghatározásoknak megfelelő (I) általános képletű vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletdí 3,5-di-(terc-butil)-4-hidroxi-benzoesavat vagy benzoesav-származékot—ebben a képletben X jelentése hidroxilcsoport, halogén- (fluor-, klór, bróm- vagy jód-) atom, azidocsoport, -O-alkil- vagy-O-aril-csoport, vagy -O-CO-OY általános képletű csoport, ahol Y alldl-, aril- vagy araUülcsoportotkép-. visel, vagy pedig egy (a) képletű csoport—egy (IÜ) általános képletű aminnal — ahol 5 R1 jelentése hidrogénatom vagy egy lehasítható védőcsoport, előnyösen benzil-oxi-karbonil-csoport —reagáltatunk és a kapott, R1 helyén lehasítható védőcsoportot tartalmazó vegyületből a védőcsoportot —ha a védőcsoport benzil-oxi-karbonil-csoport, ak- 10 kor kívánt esetben — lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy X hely ál klóratomot tartalmazó (II) általános képletű kiindulási vegyületeket alkalmazunk, és a reakciót savmegkötőszer jelenlétében folytatjuk le. 15 3. Eljárás gyógyszerkészítmények, különösen gyulladásos, főként gyulladásos-reumatikus megbetegedések elleni gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (Q általános képletű vegyüle- 20 tét — ahol R1 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve, gyógyászati célra felhasználható készítménnyé alakítjuk. 25 5
