200330. lajstromszámú szabadalom • Akaricid, ovicid, larvicid és aphicid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagukat képező új fenoxi-alkil-amino-pirimidin-származékok előállítására
HU 200330 B 27 28 előnyösek. A reagál tatást széles hőmérséklettartományban végrehajtatják, a pontos hőmérséklet nem lényeges. Áfadákia előnyösen szobahőmérséklet és az alkalmazott oldószer forráspont közötti hőmérsékleten 5 iWgnasÉ, különösen előnyösen melegítéssel. HZ1 lénéa Eb.« a lépésben valamely (XXVI) általános képktffvegyffiletetegymegfelelő(XXVI!)általánosképktfivegytüeoé alakítunk egy R7*X általános képletű hafogrniddrl végzett reagáhatás útján. Halogenidként előnyösen kloridot vagy broraíés« használunk. A reagáltatást előnyösen oldószerben hajtjuk végre. Az oldószer jellege nem lényeges, feltéve, hogy a reakciót nem befolyásolja károsan. Az alkalmazható oldószerek kflzétartoznak például éterek, így példá■i adietítéter vagy az etilén-glikol-dimetil-éter, ketonok, így pédlául az aceton vagy a metil-etil-keton; és a dőnetü-formamid. A reagál tatást előnyösen hajdiaijuk végre bázis jeknlélften, amelynek fő funkciója a reakció során képződő bidrogén-halogeniddel reakcióba lépni. Bármely, erre a reakcióra képes és ugyanakkor a fő reakciót nem zavaró bázis használható. Az afluümazbázáok közé tartoznak alkálifémek, például nát rium-vagy kű!iimi;alkálífém-hidridek, például nátrium- vagy kálium-hidrid; alkálifém-amídok, például nátrium-amid; és alkálifém-karbonátok, például nát-A reagáltatást széles hőmérséklettartományban a pnntnf hómfanéHet ppffi lényege A.tíbielőDyösnektartjukareagáltatástszobahőméméklcté» az alkalmazott oldószer forráspontja közOtti bdroéreékletea végrehajtani, irfHtfciös*« előnyösen .. 10 15 20 25 30 35 Az R* helyén -CH2-W általános képletű csoportot ésWhe^morfolino-metilcsoportotho«lozó(I)ál' 40 tiUm» képletű vegyűletek, azaz a (XXX) általános képlett! vegyűletek az I reakdóvázlatban bemutatott ■sódon ff Álhatók elő. Az 1 reakcióvázlatban R.R2** 3, R4, R5, m, X és PC| jelentére a korábban megadott. 45 miépá« Ebben a lépésben valamely (XXVIII) általános fc&letfvegyűtetet (amely az A) eljártánál ismertetett módszerhez hasonló módon állítható elő) valamely 50 (X] haiogénezőszerrel reagáltatunk, egy (XXIX) ál* talán» képletű vegyflletet kapva. Ezt a reagáltatást lényegében a Q eljárás Cl) lépésénél ismertetett módon, az ott ismertetett reagensekkel és reakciókörülmények között hajtjuk végre. 55 Kilépés Ebben a lépésben valamely (XXIX) általános képlett! halogénvegyílletet morfolinnal reagáltatunk a (XXX) általános képletű termék előállítása céljából. 60 Ezt a reagáltatást is lényegében a Q eljárás C2) lépésénél ismertetett módon, az ott felsorolt reagensekkel és reakciókörülmények között hajthatjuk végre. Az előnyös oldószerek az alkoholok és az előnyös reakcióhőmérséklet szobahőmérséklet és 150 *C közötti, 65 különösen előnyösen 120-130 *C, atmoszférikusnál nagyobb nyomáson. AzR^és R3 közül az egyik vagy mindkettő helyén 2-4 szénatomot tartalmazó aDtam-aHül- vagy aflriltio-alkilcsoportot hordozó G) általános kéoletű vegyületek a J reakcióvázlatban R1, R4, R5, R , m és Y jelentése a korábban megadott; R13 és R14 közül az egyik vagy mükPcettó 1-3 szénatomot tartalmazó hata|g>hnazóalkikaoport.az3al a megkötéssel, hogya^ vagy R n nritinn 1 a pOfluflD ICVO 2 négyet; M jelentése alkálifém, előnyösen nátrium; R1®és R 7 közűi az «gyűr vagy mindkettő jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkaxi-aflril- vagy aBriltio-alkil-csoport, és bt csak az egvi jelent ilyen csoportot, akkor a másik jdentéseR2 vagy R3 tetszőlegesjelentése. Ennek az eljárásnak« végrehajtása során valamely (XXXII) általános képletű alkálifém-alkohedátot vagy -tio-alkoholátot valamely (XXXI) ötalános (amdy előállítható a 1 tunk, egy (XXXIII) áhalánosképl^á terméket kapva. A reagáltatást előnyösen oldószerben hajtjuk végre Az oldószer jellege nem lényeges, feltéve, hogy a reakcióra nem hat károsan. Az alkalmazható oldószerek köd tartoznak adott esetben halogénezett, például klórozott aromás, alifás és cikloahíás szénhidrogének, így például a benzol, toluol, xilol, metil-naftalii;, ptnrfte, Ugróin, hexán, klór-benzol, meülén-klorid, kloroform, l,2-dikk5r-etán, triklór-etilén vagy ciklohexán; éterek, Így például a dietil-éter, eúlénglikol-dimeül-éter, tetrahidiofurán vagy dioxán; és •Htotok*, pfidául a metanol, etanol vagy etilén-glikol A reagáltatást széles hőmérséklettartományban, Afonüddbenlsmenreretd^hásdtbömelyikétkövetően a képződött fcrm&et a reakcióelegyből szokásos ismert módszetekkel különíthetjük el. Számos esteit atematív módon utólagos átalakításokat hajthattad végéé a közbenső term&ek elkülönítése nélkül. Az előállítani kívánt termékeket kívánt esetben ha gyományos módon, például átkristályosítással vagy különböző kromatográfiás módszerekkel, így például oszlopkromatografálással vagy preparatív vékonyrétegkromatografálással tisztíthatjuk. Kívánt esetből valamely (I) általános képletű vegyüld savadrifciós sóját egyszerűen előállíthatjuk úgy, hogy a fentiekben ismertetett reagál tatások végrehajtása után a reakcióelegyhez megfelelő savat aduid, majd az oldószert eltávolítjuk. Az A) eljárónál használt kiindulási anyagok egyike, a (XXXVII) általános képletű vegyület előállítható a K reakcióvázlatban bemutatott módon. A K reakcióvázlatban R4, R5, A, B, X, m, E, n, és D jelentése 15
