200322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkán-szulfonil-anilid-származékok előállítására
HU 200322 B 11 12 rofurán, dioxán, kloroform, diklórmetán, etilacetát és hasonló oldószer. 17.HjáíáS Az (I5) általános képletű találmány szerinti vegyü- S letet vagy sóit az (I1) általános képletű vegyületet vagy sóit először halogénezőszerrel, majd piridinnel reagál tatva állftjulc elő. Az (Iy) és (1*0 általános képletű vegyületre fent megadott gyógyszerészetiig elfogadható sók lehet- 10 nek. Az alkalmazható halogénező szerek a IS. Eljárásban az első reakciólépésben leírt halogénező ágensek lehetnek. A reakciót általában szobahőmérsékleten vagy 15 melegítés mellett a reakciót ellentétesen nem befolyásoló szokásosan alkalmazott oldószerben, például diklórmetánban, kloroformban, dioxánban, metanolban, etanolban vagy hasonlókban hajtjuk végre. 20 ÜLEljárfs Az (I2) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (1°) általános képletű vegylllet vagy . sói redukálásával állítjuk elő. Az (I®) és (1°) általános képletű vegyületek alkal- 25 más sói az (I) általános képletű vegyületre fent leírt gyógyszerészetiig elfogadható sók lehetnek. Alkalmas redukálószerek lehetnek a Raney nikkel, a lítium-alumínium-hidrid, a lítium-trietoxi-alumfaium-hidrid, a nátrium-trietoxi-alumínium-hidrid, a 30 diizobutil-alumínium-hidrid és hasonló ágensek. A reakciót általában hűtés mellett, szobahőmérsékleten, vagy melegítés mellett, a reakciót elintétesen nem befolyásoló oldószerben, például vizes hangysavas oldatban (a Raney nikkel alkalmazása 35 esetében), éterben, tetrahidrofuránban vagy hasonló oldószerekben hajijuk végre. 19. Eljárás Az (T°) általános keletű találmány szerinti ve- 40 gyületet vagy sóit az (I2*) általános képletű vegyülő- ' tét vagy sóit a (X) általános képletű vegyülettel reagáltatva állítjuk elő. Az (I2*) és (I26) általános képletű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre fent le- 45 írt gyógyszerészetiig elfogadható sók lehetnek. Areakciót általában dimetilszulfoxid, dioxán, acetonitril, kloroform, diklórmetán, tetrahidrofurán, dimetilformamid, etilacetát oldószerben vagy bármely más a reakcióra ellentétes hatást nem gyakorló oldó- 50 szerben végezzük. A reakció hőmérséklete nem döntő befolyású és általában szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett hajtjuk végre. 55 2Q.E)járás Az (I ; általános képletű találmány szerinti ve-60 intése a fent megadott. Az (r°) és (I2®) általános képletű vegyítitek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre fait leírt gyógyszerészetiig elfogadható sók lehetnek. A reakciót általában hűtés mellett, szobahőmér- 65 gyületet vagy sóit az (I ) általános képletű vegyűlet vagy sói és a (XI) általános képletű vegyűlet reakciójával állítjuk elő, ahol az általános képletben R12 jesékleten vagy melegítés mellett hajtjuk végre olyan oldószerben, amely a reakciót ellentáesen nem befolyásolja. Ilyen oldószer lehet például valamely alkohol (például metanol, etanol stb.), kloroform, diklórmetán, dioxán vagy hasonló oldószer. 21. Eljárás Az (I21) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (I2*) általános képletű vegyületet vagy sóit oxidálva állítjuk elő. Az (P) és (I2e) általános képitű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képitű vegyületre fent leírt gyógyszerészetiig elfogadható sók lehetnek. A reakciót a 4. Eljárás kivitelezési módja szerint hajtjuk végre. 22. Eljárás Az (n általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az alábbi három reakciólépésben állítjuk elő: 1. reakciólépés: az (I28) általános képitű vegyületet salétromsavval vagy sóival reagál tatjuk; 2. reakciólépés: a kapott terméket kátium-O-etil-ditiokarbonáttal reagáltatjuk; 3. reakciólépés: a kapott vegyületet bázis jelenlétében hidrolizál-Az (i") és (I2*) általános képitű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre fent leírt gyógyszerészetiig elfogadható sók lehetnek. A reakció első lépését általában hűtés mellett vagy szobahőmérsékiten, egy a reakciót ellentétesen nem befolyásoló oldószerben,'például vízben, metanolban, etanolban, propanolban vagy hasonló oldószerben hajtjuk végre. A reakció második lépését általában szobahőmérsékleten vagy meigítés közben, a reakciót ellentétesen non befolyásoló oldószerben, például vízben, metanolban, etanolban, propanolban vagy hasonlókban végezzük. A harmadik reakciólépést általában hűtés melitt, szobahőmérsékiten vagy melegítés melitt a reakciót ellentétesen nem befolyásoló oldószerben, például vízben, metanolban, etanolban, propanolban és hasonlókban hajtjuk végre. A reakciólépésben alkalmazható bázisok megegyeznek a 2. Eljárásban fent leit bázisokkal. 23. Eljárás Az (I) általános képletűtalálmány szerinti vegyületeket vagy sóikat az (Tj általános képletű vegyetek alkalmas sói az (I) általános képitű vegyületre fent ifirt gyógyszerészetiig elfogadható sók lehetnek. A hidrolízist előnyösen egy vagy bázis jelenlétéből végezzük. Az alkalmazható előnyös savak lehetnek szervetlen savak (például sósav, hidrogénbromid, kénsav stb.), szerves savtűt (például hangyasav, ecetsav, trifluor-ecetsav, propionsav, benzolszulfonsav, p-toluolszulfonsav stb.) és savas kmcserélő gyanták. Az alkalmazható előnyös bázisok azonosak a 2. Eljárásban leírt bázisokkal. 7
