200322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkán-szulfonil-anilid-származékok előállítására
HU 200322 B azt előnyösen hűtés mellett vagy szobahőmérsékleten végezzük. 5. Eljárás Az (I1) általános képleté találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (I1) általános képletű vegyület vagy sói redukciójával állítjuk elő. Az (?) és (?) általános képletű vegyflletek sói az (I) általános képletű vegyflletre fent leírt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A redukciót szokásos eljárásokkal, mint például katalitikus redukcióval; fém, például vas, ón vagy cink és sav, szervetlen sav (sósav, kénsav és hasonlók) vagy szerves sav (ecetsav vagy hasonlók) kombinációját alkalmazó redukcióval; ötvözet (például nátrium-amalgám, alumínium-amalgám stb.), valamely fém (például cink, ón, vas stb.) vagy ezek sói (például cinkklorid, ón(ü)klorid, vas(II)klorid stb.) és víz, alkálikus oldat vagy alkoholos (például metanol, etanol, propanol vagy butanol) elegynek alkalmazásával végzett redukcióval; egy hidrazin vegyületet (például fenil-hidrazint vagy hidrazint) alkalmazó redukcióval; titánklorid és sósav elegyével végzett re- . dukcióval; alkálifém bórhidriddel, mint például nátriumbórhidriddel és lcáliumhidriddel végzett redukcióval; lítiumalumíniumhidriddel végzett redukcióval; diboránnal, boránnal, végzett redukcióval; vagy elektrolitikus redukcióval végezhetjük. A katalitikus redukcióban alkalmazható katalizátorok a szokásosan használtak. A redukcióban az (?) célvegyület optikailag aktív formáját állíthatjuk elő, amennyiben redukálószerként a fentiredukálószer és optikailag aktív ligandum például 4-anilino-3-metil-amino-butanol, 2-aminol,l-difenil-3-metil-butanol-l és hasonlók keverékét nHrnliruiTTnlr. A redukció végrehajtása során például oldószert alkalmazhatunk és a reakció hőmérsékletét annak megfelelően választhatjuk meg, hogy melyik redukálási eljárást alkalmazzuk. Általában előnyös oldószer, például a víz, valamely alkohol, például metanol, etanol és propanol, a dioxán, az acetonitril, a tetrahidrofurán, a dimetilformamid, a piridin és hasonlók. A reakció hőmérséklete nem különösebben meghatározott és a reakciót általában hűtés mellett, szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten vé- / gezhetjük. (LEliMs Az (r) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóját az (1°) általános képletű vegyület vagy sója valamely hidroxilamin sóval történő reagál tatásával állítjuk elő. Az (1*) és (Ik) általános képletű vegyületek sói az (I) általános képletű vegyűletre fent megadott gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A hidroxilamin alkalmas sói lehetnek szervetlen sók (például hidroklorid, hidrobromid, szulfát stb.), szerves savval képzett sók (például formiát r-cctát, 2,2,2-trifluor-acetát, p-toluol-szulfonát stb.). A reakciót előnyösei bázis jelenlétéből hajtjuk végre. Alkalmas bázis a 2. eljárásban megadott bázisok bármelyike. A reakciót általában szokásosan alkalmazott módon hajtjuk végre. Például előnyösen hűtés mellett, 7 szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett alkalmas oldószerben, amely a reakciót ellentétesen nem befolyásolja, például vízben, metanolban, etanolban, propanolban, N,N-dimetil-formamidban, vagy ezek keverékében hajtjuk végre. 8 L Eljárás Az (i"1) általános képletű találmány szerinti vegyületelret vagy sóikat az (I1) általános keletű vegyümas sói az (0 általános keletű vegyűletre fait megadott gyógyszerészetileg elfogadható sók. A reakciót lényegében a 4. Eljárásnak megfelelő módon végezzük és ott kivitelezési módját részletesen leírtuk. 8. Eljárás Az (1°) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (I") általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (I") általános képletű vegyület vagy sói halo-nitrobenzollal történő reagáltatásával állítjuk elő. Az 0°) és (P) általános képletű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyűletre fent leüt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A reakciót előnyösen bázis jelenlétében végezzük. Az alkalmazható bázisok azonosak a 2. Eljárásban leírt bázisokkal. A reakciót általában a szokásos módon hajtjuk végre. Például a reakciót előnyösen szobahőmérsékleten vagy melegítés, illetve hevítés mellett megfelelő, a reakciót ellentétes irányban nem befolyásoló oldószerben, például benzolban, toluolban, xilolban, N ,N-dimetil-formamidbah, dioxánban, acetonban, kloroformban és hasonlókban hajtjuk végre. 9. Eljárás Az (f) általános képletű találmány szereti vegyületet vagy sóit az (1°) általános képletű vegyületek vagy sóik redukciójával állítjuk elő. Az (1°) és (?*) általános képletű vegyületek sikálmás sói az (I) általános képletű vegyűletre fent leüt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A redukciót az S. Eljárás kivitelezési módjának megfelelően hajtjuk végre. 10. Eljárás Az (f1) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóit az (1°) általános képletű vegyület vagy sói alkálifém aziddal vagy ammónium aziddal és egy szervetlen sóval reagáltatva állítjuk elő. Az (f1) és (1°) általános képletű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyűletre fent leírt gyógyszerészetileg elfogadható sók lehetnek. A reakcióban előnyösen alkalmazható alkálifém azidok például a nátiumazid, a káliumazid és hasonlók, és előnyösen alkalmazható szervetlen sók, például az ammóniumhalogenidek, mint például ammóniumklorid, ammőniumbromid és harónlók. A reakciót szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett megfelelő, a reakciót ellentétes irányban nem befolyásoló oldószerben, mint például metanolban, etanolban, dioxánban, dimetilformamidban, tetrahidrofuránban és hasonlókban hajtjuk végre. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
