200322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkán-szulfonil-anilid-származékok előállítására
HU 200322 B 3 4 vagy xiv) az (I1) általános keletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1, R2, R3 és R8 a fent megadott, egy (I1) általános képletű vegyűletet vagy sóját halogénezőszerrel majd egy tiocianáttal reagál tatunk, és a kapott vegyűletet egy 1-4 szénatomos aOrilmerkaptánnal reagál tatjuk, vagy xv) az (I1) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1, R2, R3 és R8 a fent megadott, egy (Is) általános képletű vegyűletet vagy sóját 1-4 szénatomos alkil-halogeniddel reagál tatunk, vagy xvi) az (I“) áltaMnos képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1, R2, R3 és R8 a fent megadott, egy (I1) általános képletű vegyűletet vagy sóját hidroxilaminnal vagy sójával reagál tatunk, vagy xvii) az (Iv) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1, R2, R3 és R8 és n a fent megadott, egy (f) általános képletű vegyűletet vagy sóját oxidálunklyagy xviii) az (I2“) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1, R2, R3 és R8 a fenti és R121-4 szénatomos alkilcsoport, egy (I20) általános képletű vegyűletet vagy sóját, ahol X a fenti, valamely (XI) általános képletű vegyülettel reagál tatunk, ahol R12 a fenti, vagy xix) az (I ) általános képletű vegyületek és sóik előállására, ahol R1, R2, R3 ;s R~és R12 a fenti, egy (O általános képletű vegyűletet vagy sóját, ahol k, R2 R8 és R12 a fent megadott, oxidálunk, vagy xx) az (r) általános képletű vegyüjetek és sóik előállítására. ahol R3, n és R5 a fenti, R4 jelentése megegyezik R4 fenti jelentésével, azonban merkapto-, 1- 4 szénatomos alkiltio- és 1-4 szénatomos alkflszulfinilcsoporttól eltérő és R9 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy (I8) általános képletű vegyűletet vagy sóját oxidálunk, vagy xxi) az (r) áltaMnos képletű v$gyül$ek és$ik előállít^ára.aholR3afemtoásR1 ,R2 ésR8 megegyezik R1, R2 és R8 fentijelentésével, azonban cianocsoporttól eltérő, egy (O általános Ihletű vegyflletet vagy sóját hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk, vagy általános képlteű vegyűletet, ahol R , R , R és R a fenti, halogénezőszerrel, majd piridinnel reagáltatunk, vagy xxiii) az (Iq) áltaMnos Jcép Jelű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1 ,R2 ,R3ésR8 a fenti, egy (1°) általános képletű vegyűletet vagy sóját alkálifémvagy ammónium-aziddal és egy szervetlen sóval reagáltatunk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyűletet előnyös, gyógyszerészetileg elfogadható sói a szokásosan alkalmazott nem-toxikus sók, amelyek lehetnek szervetlen bázissal képzett sók, például alkálifém sók (például lítium só, nátrium só, kálium só), alkáli-földfém sók (például kálcium só, magnézium só stb.), ammónium sók, valamely szövés bázissal képzett sók, például szervetlen aminnal képzett sók (például trietil-aminnal, etanol-aminnal, trietanol-aminnal, diciklohexil-aminnal, N.N’dibenzil-etilén-diam innal stb. képzett sók) és hasonló sók. A fenti eljárásban alkalmazott és a találmány szerinti eljárás leírásában értelmezett rövidítések vagy elnevezések részletes jelentése az alábbi A „halogénatom elnevezés alatt előnyösen fluoratomot, klóratomot, brómatomot és jódatomot ér- 5 tűnk. Az „1-4 szénatomszámú alkilcsoport elnevezés alatt egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomszámú aflrilcsoportokat, így metil-, etil-, propil-, izopropil-.butil-, izobutil- és terc-butil-csoportot értünk. 10 Az „1-4 szénatomszámú alkoxicsoport, valamint a „karboxi-alkoxi-csoport elnevezés alatt egyenes vagy elágazó szénláncú csoportokat, így metoxksoportot, etoxicscpartot, propoxicsoportot, izopropoxicsoportot, butoxi-csoportot, izobutoxi-csoportot és IS terc-butoxi-csoportot értünk, jelentésük előnyösen 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport, különösen előnyösen metoxicsoport vagy etoxicsoport A „halogénül-4 szénatomszámú)-alkil-csoport elnevezés alatt azokat a csoportokat értjük, amelyek- 20 nek alkilcsoportja a fent leírt alkilcsoport és ez egy vagy több fluoratom, klóratom, brómatom és/vagy jódatom szubsztituenst tartalmaz, ugyanazon vagy eltérő szénatomokon. Ilyen csoport legelőnyösebb példája a trifluor-metil-csoport. 25 Az „1-4 szénatomszámú alkiltio-csoport elnevezés alatt például előnyösen metiltio-csoportot, etiltiocsoportot, propiltio-csoportot, izopropiltio-csoportot, butiltio-csoportot és hasonlókat értünk. Az „1-4 szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport 30 elnevezés alatt például előnyösen mezil-, etil-szdfonil-, propil-szulfonil-, izopropil-szulfonil-, butilszulfonil-csoportot és hasonló csoportokat értünk. Az „1-5 szénatomszámú alkanoil-csoport elnevezés alatt előnyösen olyan csoportokat értünk, ame- 35 lyek alább, az „acilcsoport elnevezésre leírunk, és előnyösen 1-4 szénatomszámú csoportokat értünk. Az „1-4 szénatomszámú alkanoil-(2~4 szénatomszámú)-alkenil-c söpört elnevezés alatt előnyösen kis szénatomszámú alkenil-csoportokat (például vinil-, 40 allil-, l-propenil-, 1,2- vagy 3-butenil-csoportot) értünk, amelyek szénatomja(i) 1-4 szénatomszámú alkanoil-csoport (például formil-, acetil-, propionil-, butiril-, izobutiril-csoport stb.) szubsztituenst tartalmaznak. 45 Az „1-5 szénatomszámú alkanoilcsoporton kívül R4 például karbamoil-, mono- vagy di-(l-4 szénatomszámú alkil)-karbamoil-csoportot (például metil-karbamoil-, NJí-dimetil-karbamoil-, etil-karbamoil-, propil-kaibamoil-, izopropil-karbamoil-, butil- 50 karbamoil-, izobutil-karbamoil-, terc-butil-karbamoil-csoportot stb.) 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbamoil-csoportot (például metoxi-karbamoil-, etoxikarbamoil-, propoxi-karbamoil-csoportot stb.), 1-4 széntomszámú aHültio-(2-4 szénatomszámú)-alka' 55 noil-csoportot (például metiltio-acetil-, etiltio-acetilcsoportot stb.), 1-4 szénatomszámú alkil-szulfonil(2-4 szénatomszámú)-alkanoil-csoportot (például metilszulfonil-acetil-, etil-szulfonil-acetil-csoportot stb.), 1-4 szénatom számú alkil-izotioureido-karbo- 60 nil-csoportot (például S-etil-izotioureido-karbonilcsoportot stb.), 1-4 szénatomszámú alkiltio-tiokarbonil-kaibamoil-csoportot (például etiltio-tiokaibonil-karbamoil-csoportot stb.), di-(l-4 szénatomszámú alkiltio-metiiénaminoVkarbonil-csoportot (pél- 65 dául (di-eíiltio-metilénamino)-karbonil-csoportot 3
