200322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkán-szulfonil-anilid-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 87.12.30. (33) GB

(21)6136/87

(51) Int a5

(32)86.12.31., 87.05.29.,

87.10.23.

C 07 C 311/08

(31) 863 1083 871 2647

872 4903

A61K31/18

(41) (42) 1988.09.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közönyben: 1990.05.28.

(11) Lajstromszám:

200 322 B

(72) Feltalálók:

Matsuo Masaald, Toyonaka,

Tsuji Kiyoshi, Kishiwada,

Kotíishi Nobuldyo, Nagaokakyo, JP

(73) Szabadalmas:

Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS ÚJ ALKÁN-SZULFONIL-ANlLID-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű alkán-szulfonanilid-szánnazékok és gyógyászatilag elfogadható, bázisokkal alkotott sóik előállítására. A

R , R és R hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil- vagy alko-R^ alkil- vagy dialkil-amino-csoport,

R5 hidrogénatom, halogénatom, alkil- vagy alkanoikpport,

R4 alkanoil-, alkanoil-karbonil-, alkiltio-alkanoil, alkilszulfonil-alkanoil-, alkoxi-karbamoil-, - CON=C(NH2)-S-alkil-, -CON=C/S-aIkil2, piridinilalkanoil-, halogén-alkanoil-, -CONH-C(S)-S-aHril-, alkoxi-karbonil-, karboxi-, benzoil-, karbamoil-, N- alkil-karbamoil-, N,N-di-aIkil-karbamoil-, ciano-, hidroxi-alkil-, merkapto-, alkiltio-, alkü-szulfinilvagy alkil-szulfonil-csoport,

adott esetben amino- vagy alkanoil-amino-csoporttal szubszütuált tiazolilcsoport, tetazolilcsoport, adott esetben alkiltio-, aUdl-szulfínil- vagy alkil-szulfonil-csoporttal szubszütuált 1,2,4-oxadiazolllcsoport, adott esetben nitror vagy aminocsoporttal szubszütuált feniltiocsoport, alkanoil-alkenil-csoport, 4-metil- 1-piperazino-karbonil-csoport, vagy

és

R hidrogénatom, aminocsoport vagy alkilcsoport

R7 hidroxi-, alkoxi-, karboxi-alkoxi-, alkoxi-karbonil-alkoxi- vagy -S-alkil-izotíoureido-, ureeidovagy tioureidocsoport.

A találmány szerintí eljárással előállított (I) általános keletű vegyületek gyulladásellenes, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkeznek, és gyógyszerészeiben alkalmazhatók.

o

au)

—C-HR'

(IV)

A leírás terjedelme: 26 oldal, 10 ábra

HU 200 322 B