200279. lajstromszámú szabadalom • Fertőtlenítő készítmény kontaktlencsékhez
11 12 HU 200279 A A táblázatból jól látható, hogy a csak trimetoprimot illetve csak benzalkónium-kloridot vagy klórhexidin-glukonátot tartalmazó, egyébként a találmány szerinti példáknak megfelelő összetételű oldatok nem csökkentik 5 a kontaktlencsékkel együtt bevitt csirák számát, s igy ezek nem alkalmasak a kontaktlencsék fertőtlenítést igénylő tisztítására és tárolására. A találmány szerinti készítmények viszont a legtöbb esetben mér 30 perc 10 alatt 104 körüli értékről zérusra csökkentik a telepszáraot, azaz meglepően gyors csíraölő hatást fejtenek ki. Tekintettel arra; hogy a 104 telepszám/ml érték rendkívül nagy mértékű szennyezettséget jelent, a gyakorlatban jf, a találmány szerinti készítmények lényegében pillanatszerű fertőtlenítő hatást biztosítanak. Az 1. illetve a 2. ábra segítségével szemléletesen mutatjuk be a B benzalkónium-klorid és az A trimetoprim illetve a C klór- 20 hexidin-glukonát és az A trimetoprim között fennálló szinergizmust. Az 1. ábrán a 7. példa hatóanyagaival a fenti vizsgálat sorén Staphylococcus aureus HNCMB 112003 baktériumtörzs alkalmazásakor 25 kapott adatokat tüntettük fel, a függőleges tengelyen ábrázolva a 2 csiraszámot, ahol a kiindulási Z csiraszám felel meg 100%-nak, a vízszintes tengelyen pedig a t kezelési időt. Látható, hogy a Z csiraszám gyakorlatilag 35 változatlan csak A trimetoprimmal vagy csak B benzalkónium-kloriddal végzett kezelésnél, mig meredeken csökken, és 0,5 óra alatt zérus értéket ér el a 7. példa szerinti készítmény alkalmazásával. Ha az A trimetoprim és 35 a B benzalkónium-klorid hatása csak összeadódna, az a feltételezett additív hatást leiró görbe lényegében párhuzamosan haladna az egyes komponensek hatását leíró görbékkel, valamivel közelebb helyezkedve el a t idő- 40 tengelyhez. A 2. ábrán az 5. példa hatóanyagaival kapott vizsgálati adatokat ábrázoltuk, hasonló módon. Ebben az esetben sem következne be fertőtlenítő hatás, ha az A trimetoprim és '45 a C klórhexidin-glukonét között csak a’ additivitás állna fenn. Az 1. és 2. ábráról igy világosan leolvasható a találmány szerinti készítmény hatóanyagai közötti b és b’ potencírozó 50 hatás. Megjegyzendő, hogy hasonló eredményt kapunk a többi vizsgált baktériumtörzzsel illetve példával nyert eredmények ábrázolása esetén is. Vizsgáltuk továbbá, hogy a találmány 55 szerinti készítmények kifejtenek-e ingerlő hatást a szemre. Ehhez az 1. példa szerinti készítményt vettük alapul, s új-zélandi törzsből származó, 3000 g körüli testtömegű, him és nőstény nyulakat használtunk. Az ál- 60 latokat ketrecekben külön-külön tartottuk, 22-24 °C hőmérsékletű és 70% relatív nedvességtartalmú szobában, mesterséges, 12 órás alternáló megvilágítás mellett. A vizsgálat ideje alatt az állatok standard préselt 65 8 nyúltápot (gyártó: Környei Állami Gazdaság) és vizet ad libitum fogyaszthattak. A 6-6 nyúlból álló állatcsoportokat a kezelés megkezdés előtt 2 hétig megfigyelés alatt tartottuk, majd 14 napon át napi 2 alkalommal 1-1 cseppet csepegtettünk az állatok bal szemébe az 1. példa szerinti oldatból. Az állatok jobb szemébe steril fiziológiás sóoldat 1-1 cseppjét csepegtettük. A kezelés ideje alatt az állatok koruknak, nemüknek és fajtájuknak megfelelően fejlődtek, kóros klinikai tüneteket és elhullást nem tapasztaltunk. A szaruhártyák csillogása és tükrözése, továbbá a negatív eredményű fluoreszceines festési próba azt bizonyította, hogy a szaruhártyák felülete sima és ép, azokon folytonossághiány, gyulladás vagy egyéb elváltozás nem mutatható ki. A találmány szerinti készítménnyel végzett kezelés tehát nem befolyásolta a kísérleti nyulak szemének állapotát. A találmány szerinti készitmény mind mosó- és tisztító folyadékként használható, mind tároló, mind öblítő, mind pedig felhelyező folyadékként használható, legfeljebb a koncentráció kisebb változtatására van szükség. A készitmény a kontaktlencsék valamennyi típusának kezelésére alkalmas, s meglepően gyors fertőtlenítő hatást fejt ki. A találmányt az alábbi példák segítségével részletesen ismertetjük: 1. példa Az alábbi összetételű oldatot állítjuk elő: trimetoprim 0,10% benzalkónium-klorid 0,05% dinátriumhidrogénfoszfát 0,80% (NazHPOí • 12H20) nátriumdihidrogénfoszfát 0,947% (NaHzP04 • 2HzO) nátrium k lórid 0,40% etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,10% beta-fenil-etanol 0,15% Pluronic<R> F 68 (etilénglikol-propilénglikol-kopolimer) 2,00% Keltről**) (fermentációs úton előállított poliszacharid) 0,05% desztillált viz ad 100,00% A benzalkónium-kloridot desztillált vízben oldjuk, hozzáadjuk a trimetoprimot és az etilénglikol-propilénglikol-kopolimert, és oldódásig keverjük. Az oldathoz hozzáadjuk a foszfátokat, a nátriumkloridot és az etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsót, és legfeljebb 80 °C-ig történő melegítés közben oldódásig keverjük. Ezután az oldatot szobahőmérsékletre hütjük, és gyors keverés közben hozzáadjuk a beta-fenil-etanolt. Az esetleges mechanikai szennyeződéseket szűréssel eltávolítjuk, a szürlethez hozzáadjuk a Keltrolt, célszerűen 1%-os törzsoldat alkalmazásával, és beállítjuk a végső tömeget desztillált viz-
