200188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-demetoxi-4-amino-daunorubicin előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

múm

LEÍRÁS

200188B

(22) Bejelentés napja: 1988.04.18. (21) (1983/88) (33) Bejelentés elsőbbsége: GB

(51) Int Cl5

(32) 1987.04.21.

C 07 H 15/252

(31)(8709353)

A 61K 31/70

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1988.10.30.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megjelent: 1990.04.30.

HIVATAL

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

' Caruso Michele, Suarato Antonino, Farmitalia Carlo Erba S.rJ., Milánó, IT

Angelucci Francesco, Milánó,

Arcamone Federico Nerviano (Milánó), IT

* P"

I NH )

OH 0 OH

(54) Eljárás 4-demet«xí-4-araino-daunorubicln előállítására

o

(57) KIVONAT

A találmány tárgya az (I) képletű vegyület és savaddíciós sói előállítására.

Az eljárás során

— az (V) képletű carminomicinon-származék 7-hidroxil-csoportját eltávolítják,

— a kapott (VI) képletű vegyületet 4-fluor-benzolszulfonil-kloríddal reagáltatják,

— a kapott (VH) képletű vegyületet benzil-aminnal reagáltatják,

— a kapott (VIH) képletű vegyület benzücsoportját eltávolítják,

— a kapott (IX) képletű vegyület 4-amino-csoportját védőcsoporttal látják el,

— a kapott (IX) képletű vegyületbe visszaépítik a 7- hidroxil-csoporti ,

— a kapott (XI) képletű daunomicinon-származékot (ül) képletű halogénezett cukor-származékkal reagáltatják, majd a védőcsoportokat eltávolítják.

A találmány szerinti vegyületek tumorellenes hatásúak. Hol 0* 0

o-/‘ . ^— I I ^ 1

fői lőj j °m

o») t r r v

(VI)

OH OH

(XI)

A leírás terjedelme: 5 oldal, 5 ábra

HU200188B