200183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-laktám antibiotikumok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
37 HU 200183B jelentése a tárgyi körben már megadott és R jelentése amino-védőcsoport — a karboxilcsoportnak vegyes anhidriddé, meziláttá, vagy aktivált észterré való átalakításával történő aktiválás után egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben X jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (Q) általános képletű aminosavat aktiváljuk, majd a sója Tormájában atn innal oldatba vitt (III) általános képletű ß laktám-vegyülettel kapcsoljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az aktiválást pivalinsav-kloriddal vagy (TV) általános képletű szulfonsav-származékkal az a) vagy b) reakcióvázlat szerint végezzük — a képletekben R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, R2 jelentése amino-védőcsoport, T jelentése R -SO2-O általános képletű csoport vagy halogénatom és R 3 jelentése adott esetben fluor- vagy klóratommal, ciano-, fenfl-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkil—tio-csoporttal helyettesített 1—10 szénatomos alkilcsoport, vagy adott eset-2 • ben fluor-, klór- vagy brómatommal, ciano-, 1—4 szénatomos alkü-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos alkil-karbonil-, nitro- vagy -trifluor-metü-csoporttal helyettesített fenilcsoport — az (Va), illetve (Vb) általános képletű anhidrideken keresztül. 4. Az 1 —4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót —80 °C és szobahőmérséklet közötti, előnyösen —60 *C és 0 ’C közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 5. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben X, Y, Z, R , R , R , R5, R , R , R8, R9 és R10 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. 6. Eljárás állati takarmányok, illetve takarmányprémixek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általán«» képletű vegyületet — a képletben X, Y, Z, R1, R2, R , R5, R°Tr7, R8, R9 és R10 jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos segédanyagokkal keverünk össze. 38 5 10 15 20 25
