200180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-származékok előállítására

(19) Országkőd:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1988.06.14. (21) 3046/88

(33) GB

(32) 1987.06.15.,1987.08.20.,

1987.1231.

(31) 8713908,8719724,8730330

(11) Lajstromszám:

200 180 B

(51) Int Cl5

C 07 D 471/04 A 61K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) 1989.01.30.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.04.30.

(72) Feltalálók:

Shiokawa Youichi, Osaka, Akahane Atsushi,

Katayama Hirohito,

Mitsunaga Takafumi, Hyogo, JP

(73) Szabadalmas:

Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS PIRAZOLO-PIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új pirazolo-piridin vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol az (I) általános képletben R1 fenilcsoport, amely halogénatom, alkoxi-, nitro-, amino-, alkanoil-amino-, karbonil-amino-, alldlszulfonil-amino-, alkü-amino- vagy dialkil-aminocsoport, helyettesítőt tartalmazhat, vagy aOdl- vagy pirkünilcsopcHt,

R2 (XU) általános képleté csoport, amelyben R4 ureido-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, alkilpipendino-amno- vagy hidroxicsoport,

R5 hidrogénattom vagy alldlcsoport, vagy R2 cianocsoport vagy (Xm) általános képletű csoport melyben

R6 karboxil-, alkoxi-karbonil-csoport, amely piperidinilcsoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy N-alkil-karbamoil-, NJí-dialkil-karbamml- vagy N-alkil- N-fenil-alkil-karbamoil-csoport vagy -CORn általános képletű csoport, melyben

Rn piperidinocsoport, amely alkil-, hidroxi-, alkoxi-alídl-, alkanoiloxi-alldl-, karbonil- vagy karboxilcsoport helyettesítik tartalmazhat, vagy pinolidin-1- il-csoport, amely alkoxi-alkil-csoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy perhidroazepin-1 -il-csoport, vagy

1-piperazinil-csoport, amely alldlcsoport helyettesítőt tartalmazhat, vagy morfolinocsoport, vagy 7-azabiciklo[3.2.2]nonán-3-il-csoport és

A alkil- vagy alkenilcsoport, amely halogénatom helyettesítőt tartalmazhat, vagy aUdnilcsoport, vagy

R2 amino-, alkanoil-amino- vagy alkoxi-karbonilalkanoil-amino-csoport,

R3 hidrogénatom, alkil-, alkoxicsoport vagy halogénatom.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyűletek és sóik értágító hatással, és a vese véráramát növelő hatással valamint vérlemez aggregációt inhibiáló hatással és szívműködést segítő hatással rendelkeznek, aminélfogva gyógyszerészeiben vizelethajtó szerként, vérnyomáscsökkentőként, vese-elégtelenséget javító szerként, vérnyomáscsökkentőként, vese-elégtelenséget javító szerként, trombózis-ellenes szerként és szívműködést, segítő szerként alkalmazhatók.

(XII) (XIII)

A leírásjerjedelme: 33 oldal, 37 ábra

HU 200 180 B