200175. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav-származékok előállítására
HU 200175 B Analízis a C16H13BF3NO7 képlet alapján: számított: C: 48,15, H: 3,28, N: 3,52%, talált C: 48,12, H: 3,28, N: 3,54%: SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képlett! vegyűletek és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállításba —a képletben R4 jelentése piperazinil — vagy 4-metil-piperazinil-csoport, R1, R , és R3 azonos vagy különböző, hidrogén- vagy halogénatom —, azzal jellemezve, hogy valamely (ül) általános képletű vegyületet—a képletben R jelentése halogénatom vagy 2-6 szénatomú alkanoil-oxi-croport és R1, R2, R3 jelentése a fent megadott — egy (III) általános képletű piperazin-származékkal vagy sójával reagáltatunk—a képletben R5 jelentése hidrogénat vagy metil-csoport-, és a kapott (VI) általános képletű vegyületet — a képleten , , , . R, R , R , R és R jelentése a fent megadott —, izolálás után, vagy izolálás nélkül hidrolizáljuk és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben önmagában imsert módon gyógyászatilag alkalmaz7 ható savaddíciós sójává alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületeket — ahol a képletben R, R1, R, R3 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — szövés oldószer, előnyösen savamid, szulfoxid, keton, alkohol, éter vagy észter jelenlétében reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként dimetil-szulfoxidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (D) és (ül) általános képletű vegyületeket — ahol a képletben R, R1, R2, R3 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott —, savmegkötőszer jelenlétében reagáltatjuk. 5. A4, igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely amint vagy a (ID) általános képletű vegyület feleslegét alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrolfeist lúgos közegben végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lúgként alkálihidroxid, alkáli földfémhidroxid vagy szerves bázis, előnyösen trietilamin vizes oldatát alkalmazzuk. 8 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
